pen icon Colloque
quote

Une étude de la conformation peptidique, en relation avec l'activité biologique, d'analogues de la 5-tBuPro7-oxytocine

Laurent Bélec
William D. Lubell
LB

Membre a labase

Laurent Bélec

Résumé du colloque

Nous utilisons présentement des 5-alkylprolines comme outils pouvant fixer la conformation du lien amide X-Pro 1-3, afin d'étudier l'influence de l'équilibre conformationnel cis-trans (de ce lien) sur l'activité biologique des peptides. Il a été démontré que l'oxytocine exhibe un équilibre particulier autour du lien Cys6-Pro7 dans l'eau, avec 90 % en forme trans 4. La synthèse d'un antagoniste puissant de l'oxytocine contenant un lien amide Cys6-Pro7 figer en forme cis, laisse supposer des interactions différentes entre les rotamères cis et trans et le récepteur, donnant lieu à des réponses biologiques opposées 5,6. La substitution de Pro7 par 5-tert-butylproline (5-tBuPro) devrait modifier la proportion de rotamère cis (autour du lien Cys6-Pro7). Nos résultats concernant la synthèse et l'analyse conformationnelle (RMN 2D), ainsi que les résultats de l'étude de l'activité biologique de 5-tBuPro7-oxytocine, de Mpa1-5-tBuPro7-oxytocine et de dPen1-5-tBuPro7-oxytocine seront présenté.

Contexte

Section :
Chimie organique
news icon Thème du colloque :
Chimie organique
host icon Hôte : Université d’Ottawa

Découvrez d'autres communications scientifiques

news icon

Titre du colloque :

Chimie organique
Synthèse de tétracycles, reliés aux triterpènes, par la stratégie de polycyclisations anioniques
Alain Rouillard
Exploration du site actif de l'endopeptidase neutre à l'aide d'inhibiteurs conformationnellement re…
Cédric Rioux
Synthèse énantiosélective de pipéridines chirales via des désymétrisations enzymatiques
Ghodsi Mohammadi Ziarani
Voir tous les contenus de ce colloque

Autres communications du même congressiste :

news icon

Thème du colloque :

Chimie organique
Une étude de la conformation peptidique, en relation avec l'activité biologique, d'analogues de la …
Laurent Bélec
Synthèse et incorporation de dérivés de la proline à l'intérieur d'analogues de l'oxytocine : étude…
Laurent Bélec
Synthèse et incorporation de dérivés de la proline à l'intérieur d'analogues de l'oxytocine : étude…
Laurent Bélec