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Une nouvelle stratégie de synthèse de BO-123, un antagoniste des récepteurs ET, de l'endothéline

Marie-Annick Forget-D
Alain Fournier
MF

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Marie-Annick Forget-D

Résumé du colloque

L'endothéline est un des plus puissants vaso-constricteurs connus. Afin de comprendre son mécanisme d'action, divers antagonistes ont été développés. Ainsi, BO-123, un pentapeptide cyclique, a été décrit comme un antagoniste des récepteurs de type ET_A. Du à sa structure cyclique, la synthèse de ce peptide représente un défi particulier. Jusqu'à maintenant, les cyclisations rapportées dans la littérature ont été effectuées en solution diluée. Ce procédé n'exclut cependant pas les dangers de réactions intermoléculaires. Par conséquent, nous avons proposé une approche de cyclisation de BO123 lorsque celui-ci est lié à une résine polymérique. Cette technique nécessite l'usage de groupes protecteurs sélectifs pour les fonctions des acides aminés. Ainsi, après l'assemblage de la chaîne peptidique, les fonctions amine et carboxylique participant à la fermeture du cycle ont été sélectivement déprotégées et le lien amide a été obtenu au moyen du réactif de couplage BOP. Le produit cyclique a ensuite été clivé du support résineux et purifié par HPLC. La pureté du produit a été vérifiée par HPLC analytique, analyse d'acides aminés et spectrométrie de masse. Une caractérisation pharmacologique préliminaire montre que ce pentapeptide possède les propriétés antagonistes attendues.

Contexte

Section :
Biotechnologie
news icon Thème du colloque :
Biotechnologie
host icon Hôte : Université du Québec à Montréal

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Titre du colloque :

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