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Afin d'évaluer la modulation des récepteurs muscariniques du pancréas sous deux états de croissance, l'hypertrophie et l'hyperplasie, des rats furent traités à la caeruline, un analogue de la cholecystokinine, à raison de 1 µg kg⁻¹, 3 fois/jour durant 2 et 4 jours. Après 2 jours de traitement, l'hypertrophie pancréatique est bien établie mais il faut attendre 4 jours pour visualiser l'hyperplasie caractérisée par une augmentation significative des contenus en ADN. Lors de l'établissement de l'hypertrophie, après 2 jours de caeruline, on observe une augmentation significative de 67% du nombre total des récepteurs muscariniques sans aucune modification de l'affinité du ligand …
L'administration chronique d'urécholine à des rats (12 mg/kg/jour, i.p.) produit après 14 jours de traitement une diminution (4×) de la sensibilité des acini pancréatiques dans leur capacité à libérer l'amylase en présence de carbamylcholine. Ce changement de sensibilité est accompagné d'une perte (42%) du nombre de récepteurs muscariniques évalué par la liaison spécifique de (3H)-phényl scopolamine sur une suspension d'acini pancréatiques. Toutefois, la constante de dissociation (Kₚ) du récepteur muscarinique pour le ligand (0.17 nM) n'est pas modifiée par le traitement. L'analyse de la liaison de carbamylcholine aux récepteurs muscariniques des acini, en termes de deux classes de sites de …
L'administration chronique d'urécholine à des rats (12 mg/kg/jour, i.p.) produit après 14 jours de traitement une diminution (4×) de la sensibilité des acini pancréatiques dans leur capacité à libérer l'amylase en présence de carbamylcholine. Ce changement de sensibilité est accompagné d'une perte (42%) du nombre de récepteurs muscariniques évalué par la liaison spécifique de (3H)-phényl scopolamine sur une suspension d'acini pancréatiques. Toutefois, la constante de dissociation (Kₚ) du récepteur muscarinique pour le ligand (0.17 nM) n'est pas modifiée par le traitement. L'analyse de la liaison de carbamylcholine aux récepteurs muscariniques des acini, en termes de deux classes de sites de …
Ces expériences furent réalisées afin de caractériser la désensibilisation à court terme de la réponse sécrétoire du pancréas à un agoniste cholinergique. Des acini pancréatiques furent donc préincubés pour 1 h avec ou sans carbachol 10⁻⁷, 3 × 10⁻⁵ et 10⁻⁴ M, lavés puis resuspendus dans un milieu d'incubation pour 15 min en présence de carbachol (10⁻⁸ à 10⁻³ M). À la fin de cette période, nous avons mesuré la sécrétion d'amylase. La préincubation d'une heure en présence de l'agoniste n'a pas changé la réponse maximale au carbachol durant la 2ème incubation. Cependant, la courbe dose-réponse au carbachol fut déplacée …
Ces études furent entreprises pour déterminer à quel moment les acini pancréatiques acquièrent leur sensibilité aux cholinergiques et évaluer si la corticostérone peut modifier le niveau ou apporter cette sensibilité. La réponse sécrétoire fut évaluée in vitro, en mesurant la sécrétion d'amylase. Le pancréas est insensible à l'urécholine. Au jour 1 après la naissance, il répond fortement à cette drogue (10-10M), à 5 jours, la réponse est moindre mais stable jusqu'à 15 jrs. De 15 à 21, la sécrétion de l'enzyme est augmentée si des sont présence de timulants, tandis que la concentration d'enzyme dans la glande ne change pas. …