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Colloque
La 17β-HSD est responsable de la formation de tous les estrogènes et androgènes actifs dans les tissus gonadiques ou périphériques, qui sont responsables de la prolifération des cancers hormonodépendants, particulièrement le cancer du sein et celui de la prostate (Horwitz et McGuire 1987, Labrie et coll. 1989). Nous avons étudié le mécanisme d'inhibition de composés à doubles sites d'action (par exemple EM-139 et EM-105), synthétisés dans notre laboratoire. Nous avons utilisé les méthodes fluorimétriques, spectrophotométriques et de marquages radioactifs et nous avons déterminé les constantes d'inhibition. Nos résultats montrent que les composés étudiés sont des inhibiteurs réversibles et ont été …
Colloque
La 17β-HSD est responsable de la formation de tous les estrogènes et androgènes actifs dans les tissus gonadiques ou périphériques, qui sont responsables de la prolifération des cancers hormonodépendants, particulièrement le cancer du sein et celui de la prostate (Horwitz et McGuire 1987, Labrie et coll. 1989). Nous avons étudié le mécanisme d'inhibition de composés à doubles sites d'action (par exemple EM-139 et EM-105), synthétisés dans notre laboratoire. Nous avons utilisé les méthodes fluorimétriques, spectrophotométriques et de marquages radioactifs et nous avons déterminé les constantes d'inhibition. Nos résultats montrent que les composés étudiés sont des inhibiteurs réversibles et ont été …
Colloque
La 17β-HSD joue un rôle important dans la formation de tous les estrogènes et androgènes actifs qui stimulent la prolifération des cancers hormonodépendants (Horwitz et coll. 1987, Labrie et coll. 1989). L'étude de cette enzyme est donc devenue intéressante pour la recherche en endocrinologie et le développement de thérapies pour les cancers du sein et de la prostate. Cette étude a pour but de valider l'interaction entre la structure chimique des inhibiteurs compétitifs et les énergies inhibitrices des facteurs synthétiques dérivés de l'inhibition compétitive. Les données ont été comparées aux données de l'expérience in vivo (Labrie et coll., 1992). Les …
Colloque
La 17B-hydroxystéroïde déshydrogénase (17B-HSD) est responsable de la conversion des stéroïdes surrénaliens en androgène et estrogène qui stimulent le cancer de la prostate et le cancer du sein. Les formes apoenzyme et holoenzyme (complexe avec le NADP+) de la 17B-HSD de placenta humain sont préparées à l'aide d'une chromatographie d'affinité en utilisant différentes conditions d'élution avec la technique de FPLC. L'apoenzyme est obtenue en éluent avec le NAD+ et une colonne de "bleu-Sepharose". Le NAD+ est ensuite séparé sur une colonne à interaction hydrophobique ("phenyl-Sepharose") ou sur une colonne à échangeuse d'anions ("Mono Q"). L'holoenzyme est préparée en éluent avec …
Colloque
La 17β-HSD est responsable de la formation de tous les estrogènes et les androgènes actifs dans les tissus gonadiques ou périphériques, de sorte qu'elle est responsable des maladies hormono-dépendantes, plus spécialement le cancer du sein et celui de la prostate (Lin et al., 1992). Le zinc, considéré comme un élément qui pourrait augmenter l'activité de la 17β-HSD (Larger et Engel, 1958), est donc intéressant à étudier. Selon notre étude, par la spectroscopie d'absorption atomique et la cinétique d'inhibition, le zinc ne stimule pas l'activité de la 17β-HSD. Des résultats similaires ont été obtenus par Murdoch et al. (1991). De plus, …
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La chromatographie en phase gazeuse est un outil particulièrement utile pour la caractérisation des macromolécules. La variation du volume de rétention avec la température permet à la fois l'étude de la structure des polymères (transition vitreuse, point de fusion) et de leurs interactions avec un solvant (enthalpie de mélange, coefficients d'activité). Le paramètre expérimental est un temps de rétention qui correspond au centre de gravité de la courbe d'élution d'une sonde, mais que l'on estime généralement, dans la littérature, par la position du maximum. On suppose ainsi que le chromatogramme est symétrique, ce qui n'est vrai qu'à des températures bien …
