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La restriction de la conformation des peptides, par une cyclisation, s’est montré d’une grande utilité biologique. Ainsi, un peptide linéaire ayant une certaine activité biologique verra, après cyclisation, une augmentation de sa stabilité et de son efficacité, ceci permettant à ce peptide d'avoir une meilleure sélectivité pour son récepteur et une plus grande biodisponibilité. Le contrôle de ces caractéristiques pharmacologiques via la cyclisation d'un peptide linéaire, à moyenne ou à longue échelle, permet de convertir un peptide naturel bioactif en un peptidomimétique. De plus, le fait de rigidifier le peptide facilite l'analyse conformationnelle. Les modes habituels de cyclisation sont: entre …
La restriction de la conformation des peptides, par une cyclisation, s’est montré d’une grande utilité biologique. Ainsi, un peptide linéaire ayant une certaine activité biologique verra, après cyclisation, une augmentation de sa stabilité et de son efficacité, ceci permettant à ce peptide d'avoir une meilleure sélectivité pour son récepteur et une plus grande biodisponibilité. Le contrôle de ces caractéristiques pharmacologiques via la cyclisation d'un peptide linéaire, à moyenne ou à longue échelle, permet de convertir un peptide naturel bioactif en un peptidomimétique. De plus, le fait de rigidifier le peptide facilite l'analyse conformationnelle. Les modes habituels de cyclisation sont: entre …
Les stéréoisomères de l'aldéhyde de la vitamine A jouent un rôle important dans la transduction visuelle chez les animaux et dans la production d'énergie de certaines bactéries halophiles. Ceux-ci subissent des isomérisations cis-trans médiées par la protéine qui entoure le chromophore. Deux mécanismes ont été proposés pour expliquer ces isomérisations thermiques. L'un fait appel à la délocalisation de la charge positive générée par la protonation de la base de Schiff du rétinal par un acide aminé de la protéine tandis que l'autre fait appel à la formation transitoire d'un ion covalent entre le carbone de la double liaison subissant l'isomérisation …