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13 résultats de recherche
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Nouveaux dérivés de l'estradiol liés à un complexe de platine (II)
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Le cisplatine est l’un des composés les plus utiles en chimiothérapie de plusieurs cancers humains. Son mécanisme d’action est dû à la formation d’adduits d’ADN capables d’empêcher la réplication et/ou la transcription nécessaires à la croissance cellulaire. Malheureusement, le cisplatine possède plusieurs effets secondaires nuisibles, entre autres sur le rein et sur l’ouïe. De plus, le cisplatine n’est pas très actif contre le cancer du sein. Afin d’améliorer l’activité biologique et la sélectivité du cisplatine contre le cancer du sein et de réduire sa toxicité inhérente, nous avons lié un analogue de Pt (II) puissant sur l’estradiol (E2). Les complexes …

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Synthèse de dimères de l’estrone et de l’estradiol : vers de nouvelles molécules antiestrogéniques
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De nos jours, les antiestrogènes jouent un rôle très important dans le traitement des cancers du sein hormono-dépendants. Ils sont, en général, des inhibiteurs compétitifs du récepteur de l’estrogène (RE). Dans le but de découvrir de nouveaux antiestrogènes qui agiraient directement sur le mécanisme de dimérisation du récepteur, une étape cruciale à la prolifération cellulaire, nous avons fabriqué une série de dimères de l’estradiol et de l’estrone. Les dimères sont liés par des chaînes polyéthylène glycol (PEG) de longueur variable afin d’assurer une bonne solubilité des produits finaux. En utilisant l’estrone comme réactif de départ, les dimères d’estradiol (1) liés …

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Synthèse d'antiœstrogènes naturels : nouveaux dimères de l'œstradiol
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Le cancer du sein est un problème de santé majeur chez la femme. Il existe quatre types de traitement du cancer du sein utilisés soit seul ou en combinaison; chirurgie, chimiothérapie, radiothérapie et hormonothérapie. Malheureusement, ces traitements comportent plusieurs inconvénients qui en limitent fortement l'efficacité. Nous nous intéressons à l'action des hormones sur la croissance cellulaire des cancers du sein hormono-dépendants. En effet, l'œstradiol stimule la prolifération des cellules cancéreuses hormono-dépendantes par un mécanisme complexe. Ce mécanisme fait intervenir, entre autre, une dimérisation du récepteur de l'œstrogène (RŒ). Peut-on agir sur la dimérisation du RŒ et ainsi bloquer l'effet mitogène …

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Préparation et caractérisation de surfactants de grande pureté
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L'analyse spectroscopique d'un mélange complexe de produits est souvent impossible. C'est un problème qui se pose quotidiennement dans l'industrie des surfactants. Notre objectif est de fabriquer, par une route connue, des molécules surfactantes de grande pureté afin de les caractériser par des méthodes spectroscopiques modernes. Une banque de données sera construite qui permettra l'analyse rapide des résultats obtenus en industrie. Nous avons synthétisé une série de surfactants en utilisant la séquence suivante: addition de Michael et "hydrolyse". Des amines primaires et secondaires ont été utilisées. Lors de la saponification des esters nous avons observé des produits provenant d'un rétro-Michael. Afin …

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Synthèse et activité biologique préliminaire in vitro de dimères œstrogéniques non-stéroïdiens
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Le cancer du sein est un problème de santé majeur chez les femmes. Nous nous intéressons à l'action des hormones sur la croissance cellulaire des cancers du sein hormono-dépendants. En effet, l'oestradiol stimule la duplication des cellules cancéreuses hormono-dépendantes par un mécanisme complexe. Ce mécanisme fait intervenir, entre autres, une dimérisation du récepteur de l'oestrogène. Afin de vérifier l'effet d'un ligand bivalent sur la dimérisation de ce récepteur, nous avons synthétisé une série de composés dimériques non-stéroïdiens homo- et hétéro-bifonctionnels. Deux routes de synthèse furent utilisées. La communication portera sur la synthèse de ces produits et leurs activités biologiques in …

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Synthèse et activité biologique in vitro de nouveaux analogues du cisplatine
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Le cancer du sein est un problème de santé majeur chez les femmes. Nous travaillons à la conception d'agents chimiothérapeutiques plus sélectifs et puissants pour le traitement de cette maladie. Récemment, nous avons démontré que la lipophilicité de divers complexes de platine (II) est un facteur qui influence grandement l'activité biologique in vitro de ce type de molécule. En effet, plus le caractère du complexe est lipophile, plus grande est son activité biologique. Par contre, les dérivés les plus lipophiles ne possèdent aucune affinité pour le récepteur de l'œstrogène. Afin d'obtenir des molécules possédant à la fois une bonne activité …

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Modification de la perméabilité des nanoérythrosomes par traitement chimique de la membrane
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Afin de maintenir une concentration sanguine à un niveau thérapeutique optimal, de nombreux médicaments doivent être administrés de manière continue et prolongée. Dans ce but, de nouveaux transporteurs ont déjà été mis au point. Parmi ceux-ci, citons les liposomes et les anticorps monoclonaux. Cependant, ces transporteurs sont souvent reconnus comme étrangers par l'organisme, et présentent donc des effets secondaires qui en limitent l'utilisation. Afin d'éliminer ces inconvénients nous avons développé un nouveau transporteur, les nanoérythrosomes. Les nanoérythrosomes sont des petites vésicules de taille contrôlée préparées à partir de la membrane des globules rouges du patient lui-même. Un médicament peut y …

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Synthèse de nouveaux analogues du cisplatine conçus pour le traitement spécifique du cancer du sein
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Le cancer du sein est la forme la plus commune de cancer chez les femmes. En 1995 au Canada, on estime que cette maladie va frapper 17 000 femmes, en tuer 5 400, et laisser dans le deuil un groupe de 150 000 survivants. La chimiothérapie effectuée sur des patientes porteuses d'un cancer avancé, demeure palliative. De plus, la résistance aux thérapies hormonales aussi bien qu'à la chimiothérapie est toujours l'obstacle majeur au succès du traitement de ce cancer. La recherche de nouveaux agents chimiothérapeutiques plus sélectifs et puissants doit donc continuer. C'est dans cette optique que nous avons fabriqué …

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Synthèse de nouveaux analogues du cisplatine conçus pour le traitement spécifique du cancer du sein
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Le cancer du sein est la forme la plus commune de cancer chez les femmes. En 1995 au Canada, on estime que cette maladie va frapper 17 000 femmes, en tuer 5 400, et laisser dans le deuil un groupe de 150 000 survivants. La chimiothérapie effectuée sur des patientes porteuses d'un cancer avancé, demeure palliative. De plus, la résistance aux thérapies hormonales aussi bien qu'à la chimiothérapie est toujours l'obstacle majeur au succès du traitement de ce cancer. La recherche de nouveaux agents chimiothérapeutiques plus sélectifs et puissants doit donc continuer. C'est dans cette optique que nous avons fabriqué …

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Synthèse de nouveaux analogues du cisplatine conçus pour le traitement spécifique du cancer du sein
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Le cancer du sein est la forme la plus commune de cancer chez les femmes. En 1995 au Canada, on estime que cette maladie va frapper 17 000 femmes, en tuer 5 400, et laisser dans le deuil un groupe de 150 000 survivants. La chimiothérapie effectuée sur des patientes porteuses d'un cancer avancé, demeure palliative. De plus, la résistance aux thérapies hormonales aussi bien qu'à la chimiothérapie est toujours l'obstacle majeur au succès du traitement de ce cancer. La recherche de nouveaux agents chimiothérapeutiques plus sélectifs et puissants doit donc continuer. C'est dans cette optique que nous avons fabriqué …

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