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Colloque
L'endothéline est un des plus puissants vaso-constricteurs connus. Afin de comprendre son mécanisme d'action, divers antagonistes ont été développés. Ainsi, BO-123, un pentapeptide cyclique, a été décrit comme un antagoniste des récepteurs de type ET_A. Du à sa structure cyclique, la synthèse de ce peptide représente un défi particulier. Jusqu'à maintenant, les cyclisations rapportées dans la littérature ont été effectuées en solution diluée. Ce procédé n'exclut cependant pas les dangers de réactions intermoléculaires. Par conséquent, nous avons proposé une approche de cyclisation de BO123 lorsque celui-ci est lié à une résine polymérique. Cette technique nécessite l'usage de groupes protecteurs sélectifs …
