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Colloque
La prostaglandine PGF2α joue un rôle primordial dans le travail puisqu’elle est un vasoconstricteur important du muscle lisse exerçant ainsi des effets significatifs sur le myomètre. Le THG113 a récemment été identifié comme un antagoniste du récepteur PGF2α (FP). Nous avons caractérisé la spécificité et la sélectivité du THG113. Nous avons également testé ses effets sur la contraction du muscle lisse induite par la PGF2α, et déterminé son efficacité dans un modèle de travail avant terme provoqué par une endotoxine (LPS). [125I]THG113 se lie spécifiquement aux cellules HEK293 exprimant le récepteur FP contrairement aux cellules HEK293 n’exprimant pas ce récepteur. …
Colloque
Nous sommes engagés dans la synthèse de ligands des récepteurs de l'acide glutamique en vue d'une utilisation comme modèle médicamenteux neuroprotecteurs et réhabilitateur de mémoire des récepteurs. Les 4-arylalkanoïdes 1 sont des cibles intéressantes par leur haute activité et sélectivité. Nous décrivons notre approche synthétique des arylalkanoïdes 1 énantiomériquement purs à partir de l'hydroxyproline. Nous avons préparé les 4-cétoprolinates 3 en trois étapes. L'énolisation régiosélective de 3 et l'alkylation à l'aide des α-haloacétates ont également été obtenues. La conversion de 3 à l'énoltriflate correspondant permet le couplage croisé avec les acides arylboroniques, catalysé au palladium, pour générer les 4-aryl-Δ3-prolines 4. …
Colloque
La caractérisation des structures protéiniques au niveau moléculaire est difficile à cause de la flexibilité et de l'instabilité métabolique des chaînes peptidiques. Pour ces raisons, les analogues conformationnels rigides (peptidomimétiques) sont des outils importants pour étudier les éléments structuraux clés des protéines biologiquement actives. L'étude de modèles synthétiques simples qui imitent les diverses structures tridimensionnelles des protéines (les feuillets, les feuillets plissés et les hélices peptidiques) nous permet d'explorer les conformations des protéines dans la reconnaissance peptidique. L'utilisation des acides aminés naturels courants comme produits de départ nous permet d'accéder efficacement aux acides aminés non-naturels qui possèdent des substituants montrant …
Colloque
Dans notre programme de recherche, nous nous sommes intéressés à la synthèse des acides aminés nonprotéogéniques. Ces acides aminés, lors de leur introduction dans les chaînes peptidiques, peuvent rigidifier ceux-ci donnant ainsi accès à des conformères particuliers avec des barrières énergétiques d'interconversion élevées. Nous explorons l'hydrogénation catalytique des dérivés d'acides aminés insaturés en utilisant des complexes organométalliques chiraux pour obtenir des acides aminés asymétriques possédant des propriétés fonctionnelles polaires. Nous présentons ici une méthodologie efficace pour préparer des acides aminés décarboxylates insaturés, protégés, de 6 à 9 carbones. Ces derniers sont synthétisés par la réaction d'esters phosphorylés de glycoole et …
Colloque
Dans le cadre de notre programme de recherche, notre intérêt s'est porté sur la préparation d'acides aminés non-naturels pouvant causer des contraintes de mouvement sur la structure secondaire de peptides, produisant ainsi des forces de hautes barrières énergétiques d'interconversion. Ceux-ci sont obtenus par la synthèse de nouvelles prolines non-naturelles qui possèdent des substituants en position 8 montrant des interactions structurales et stériques avec l'acide aminé en position N-terminale. La synthèse de prolines non-naturelles, la modélisation de leurs interactions à l'intérieur de peptides, ainsi que leurs applications en mimétique peptidique seront discutées.
