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Colloque
La découverte de 1 comme inhibiteur de la transcriptase inverse du VIH et du VHB, a conduit au développement clinique du 3TC/MPD pour le traitement du sida, et de la LAMIVUDINE pour le traitement du VHB. L'étude du rôle de l'hétéroatom dans le cycle de l'oxathioène a conduit à la synthèse de nouveaux analogues nucléosidiques 2 et 3. Les deux classes de composés possèdent une activité contre le VIH. Une description de la synthèse, de la résolution et des activités biologiques seront présentées.
Colloque
La synthèse et l'activité anti-VIH d'une nouvelle classe d'analogues nucléosidiques du 1,3-oxathiolane ont été récemment décrites. Le BCH-371, un dérivé de l'adénine, inhibe efficacement la réplication du VIH. Il a été rapporté qu'une modification de la composante purine de l'oxathiocane-A et du sol, soit le remplacement du carbone-2 par un atome d'azote, conduit à une augmentation de l'inhibition du VIH. Inspiré de ces résultats, nous avons cherché à modifier en position-2 l'adénine des BCH-371, en vue de nouveaux dérivés que soient à la fois actifs contre le VIH, et résistants à l'adénosine déaminase. Ceci nous conduit aux analogues 2-halo et …
