Veuillez choisir le dossier dans lequel vous souhaitez ajouter ce contenu :
Filtrer les résultats
Colloque
La découverte de 1 comme inhibiteur de la transcriptase inverse du VIH et du VHB, a conduit au développement clinique du 3TC/MPD pour le traitement du sida, et de la LAMIVUDINE pour le traitement du VHB. L'étude du rôle de l'hétéroatom dans le cycle de l'oxathioène a conduit à la synthèse de nouveaux analogues nucléosidiques 2 et 3. Les deux classes de composés possèdent une activité contre le VIH. Une description de la synthèse, de la résolution et des activités biologiques seront présentées.
Colloque
Quelques modifications de la fonction acide carboxylique (amide) de peptides ont déjà été rapportées en vue d'étudier les interactions substrat/enzyme. Nous avons ainsi effectué la synthèse d'éamines fonctionnalisées sur la partie C-terminale de substrats de protéases avec des résultats encourageants sur l'inhibition de l'α-chymotrypsine et de la papaïne. Nous reportons ici la synthèse d'énols fonctionnalisés avec différents substituents électroattracteurs (E:H,CN,CO,R; E':CN,CO,R,CH3NO2,etc.) et obtenus à partir d'un intermédiaire acylimidazole. L'utilisation d'un chlorophosphate nous a également permis de convertir ces énols en d'autres analogues α-hétérovinyliques: les éthers d'énol, les thioéthers d'énol ainsi que les énamines.
Colloque
Plusieurs modifications de la fonction acide carboxylique (amide 1) de peptides ont déjà été réalisées en vue d'étudier les interactions substrats/enzymes. Par exemple, les modifications de la partie C-terminale de substrats de protéases en thioamide 2a, amidoxime 2b et récemment en énamine fonctionnalisée (voir communication précédente) ont donné des inhibiteurs de protéases (e.g. α-chymotrypsine). Dans cette perspective, nous rapportons la synthèse de nouveaux analogues (fonction C-terminale modifiée) de substrats de chymotrypsine: én-amines fonctionnalisées 3 avec différents substituants électroattracteurs (E=CN, CO2R, E'=CN, CO2R, COR, CN, SO2R, NO2, etc.).
Colloque
Notre objectif est de concevoir et de synthétiser de nouveaux agents de réduction qui possèdent quelques-unes des caractéristiques générales des enzymes réductives, incluant un site qui sert à une source formelle d'hydrure aussi bien qu'un site adjacent pour la reconnaissance, la fixation et l'activation de substrats tels que des composés carbonylés. La première partie de la communication décrira des donneurs d'hydrure contenant des liens carbone-hydrogène actifs qui sont bien orientés par rapport aux doubles liaisons des liens carbone-métal adjacents. La deuxième partie présentera une série d'acides de Lewis multidentates possédant une tendance à fixer et à activer des composés carbonylés …
