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Des dimères d'inositols et d'aminocyclitols ont été récemment synthétisés grâce à une méthodologie simple et efficace. Ces molécules possèdent d'intéressantes propriétés moléculaires et biologiques. De telles caracteristiques nous ont encouragés à appliquer cette méthodologie à une nouvelle classe de composés. Des dimères polyfonctionnalisés obtenus à partir du dihydronaphthalenediol ont été synthétisés. La présence d'un cycle aromatique supplémentaire par rapport aux dimères de l'inositol permet, grâce à un phénomène d'empilement pi, d'obtenir une structure crystalline intéressante. La synthèse de ces dimères et leurs propriétés seront discutées.
Les aminoacyl t-ARN synthétases catalysent l'estérification d'un t-ARN donné avec son acide aminé correspondant. La réaction globale comprend deux étapes distinctes: 1. l'activation de l'acide aminé, 2. le transfert de l'acide aminé vers l'extrémité CAA du t-ARN correspondant. Nous avons complété la synthèse d'une série d'inhibiteurs de la glutamyl t-ARN synthétase de microorganismes. L'étude des inhibiteurs enzymatiques conduit à une meilleure compréhension des réactions enzymatiques et des voies métaboliques, et parfois permet le développement de composés pharmaceutiques. La résistance croissante des microorganismes envers les antibiotiques actuels commande la recherche de nouveaux antibiotiques naturels ou de synthèse. Nos recherches sur les …
Des dimères d'inositols et d'aminocyclitols ont été récemment synthétisés grâce à une méthodologie simple et efficace. Ces molécules possèdent d'intéressantes propriétés moléculaires et biologiques. De telles caracteristiques nous ont encouragés à appliquer cette méthodologie à une nouvelle classe de composés. Des dimères polyfonctionnalisés obtenus à partir du dihydronaphthalenediol ont été synthétisés. La présence d'un cycle aromatique supplémentaire par rapport aux dimères de l'inositol permet, grâce à un phénomène d'empilement pi, d'obtenir une structure crystalline intéressante. La synthèse de ces dimères et leurs propriétés seront discutées.
Les aminoacyl t-ARN synthétases catalysent l'estérification d'un t-ARN donné avec son acide aminé correspondant. La réaction globale comprend 2 étapes distinctes: 1 l'activation de l'acide aminé, 2 le transfert de l'acide aminé activé vers l'extrémité CAA du t-ARN correspondant. Nous avons complété la synthèse d'une série d'inhibiteurs de la glutamyl-t-ARN synthétase de microorganismes. L'étude des inhibiteurs enzymatiques conduit à une meilleure compréhension des réactions enzymatiques et des voies métaboliques, et parfois permet le développement de composés pharmaceutiques. La résistance croissante des microorganismes envers les antibiotiques actuels représente une menace très sérieuse et commande la recherche de nouveaux antibiotiques naturels ou …
La vitamine E (2R, 4'R, 8'R-α-tocophérol) est un antioxydant dans les systèmes biologiques. Sa structure contient 3 centres stéréogéniques isolés les uns des autres. Le contrôle de centres stéréogéniques isolés dans les systèmes acycliques représente un défi intéressant et la vitamine E (ou sa chaîne latérale) a servi de cible afin de tester l'efficacité de méthodes de synthèse. Dans notre approche chimio-enzymatique, trois synthons chiraux sont préparés par des procédés enzymatiques (résolutions ou asymétrisations). Les synthons chiraux sont ensuite couplés de façon à former la vitamine E.
D'une part, les antipodes optiques d'un composé n'ont habituellement pas la même activité biologique. D'autre part, la synthèse asymétrique de produits naturels demande la préparation de synthons chiraux, non-racémiques. Par une combinaison de réactions enzymatiques (pour le contrôle de la chiralité) et de réactions standards (non-enzymatiques) nous avons complété la synthèse asymétrique de divers composés tels que le baclofène, la fluoxétine, l'amidomycine, le chloramphénicol, les betalaines, l'aspiciline et la vitamine E.
La technique de la protéine A-or utilisée pour l'étude de la perméabilité vasculaire (Bendayan, J. Histochem. Cytochem. 28: 1251, 1980) a été adaptée pour l'évaluation de la perméabilité glomérulaire. Des anticorps spécifiques dirigés contre l'albumine et les IgG de rat ont permis de démontrer le passage de ces macromolécules endogènes à travers la lame basale glomérulaire chez des rats témoins, diabétiques ou néphritiques (PAN). Le marquage, chez l'animal normoprotéinurique, est concentré au-dessus de la lame densa. Par contre, dans des conditions pathologiques, le marquage a été observé sur toute l'épaisseur de la lame densa. Ceci démontre que, chez l'animal normal, …
La technique de la protéine A-or utilisée pour l'étude de la perméabilité vasculaire (Bendayan, J. Histochem. Cytochem. 28: 1251, 1980) a été adaptée pour l'évaluation de la perméabilité glomérulaire. Des anticorps spécifiques dirigés contre l'albumine et les IgG de rat ont permis de démontrer le passage de ces macromolécules endogènes à travers la lame basale glomérulaire chez des rats témoins, diabétiques ou néphritiques (PAN). Le marquage, chez l'animal normoprotéinurique, est concentré au-dessus de la lame densa. Par contre, dans des conditions pathologiques, le marquage a été observé sur toute l'épaisseur de la lame densa. Ceci démontre que, chez l'animal normal, …
La technique de la protéine A-or utilisée pour l'étude de la perméabilité vasculaire (Bendayan, J. Histochem. Cytochem. 28: 1251, 1980) a été adaptée pour l'évaluation de la perméabilité glomérulaire. Des anticorps spécifiques dirigés contre l'albumine et les IgG de rat ont permis de démontrer le passage de ces macromolécules endogènes à travers la lame basale glomérulaire chez des rats témoins, diabétiques ou néphritiques (PAN). Le marquage, chez l'animal normoprotéinurique, est concentré au-dessus de la lame densa. Par contre, dans des conditions pathologiques, le marquage a été observé sur toute l'épaisseur de la lame densa. Ceci démontre que, chez l'animal normal, …