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Colloque
Plusieurs inhibiteurs de la protéase du VIH-1 ayant un potentiel thérapeutique montrent une bonne efficacité in vitro (Ki < 1 mM) mais étant donné leur taille (2-4 acides aminés) et leur nature peptidique des inconvénients majeurs sont observés lors de leur utilisation in vivo: faible taux de biodisponibilité et instabilité. En vue d'obtenir de petits inhibiteurs sans liens peptidiques, nous avons synthétisé des analogues de la phénylalanine N-protégée comportant en position C-terminale différentes fonctions hydrophiles (e.g. diol, dicétone, hydroxycétone, époxyde, etc.) adjacentes à un groupement hydrophobe (e.g. pentafluorophényl). La petite taille (1 seul acide aminé) de ces inhibiteurs pourrait permettre …
