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Synthèse et activité biologique de nouveaux analogues de la Fumagilline
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La Fumagilline, un produit naturel de source fongique, de même que certains de ses dérivés, possèdent des propriétés antiangiogéniques potentiellement utiles du point de vue thérapeutique. Dans le cadre de notre programme de recherche visant à identifier de nouveaux composés antiangiogéniques pour le traitement du cancer, nous avons élaboré une voie de synthèse permettant l'accès à plusieurs nouveaux analogues de la Fumagilline. De plus, une synthèse formelle de la Fumagilline a été réalisée en utilisant la méthode proposée. Nous décrirons ici les résultats de ces efforts de synthèse de même que le profil biologique de plusieurs analogues.

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Synthèse de la Daunosamine et de trois de ses analogues
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La daunosamine 1 est un constituant essentiel de la doxorubicine, un composé antitumoral de la famille des anthracyclines utilisé en clinique. L'acosamine 2, le 2,3,4,6-tetradeoxy-3-amino-d-ioo-l-lyxo-hexopyranose 3 et le 2,3,4,6-tetradeoxy-4-amino-l-lyxo-hexopyranose 4 sont des variantes de la portion carbohydratée de la doxorubicine synthétisées dans le but d'améliorer le profil clinique de celle-ci. Au cours de nos recherches dans le domaine des anthracyclines, nous avons eu besoin de ces quatre sucres afin d'améliorer l'activité biologique de nos composés (portions aromatiques modifiées). La synthèse de ces sucres, basée principalement sur les travaux de Kolar et al, ainsi que les méthodes utilisées pour les lier …

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Synthèse de déoxy-5 pyranoanthracyclines
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Les déoxyanthracyclines et les hétéroanthracyclines sont deux classes importantes de la famille des anthracyclines. Ces composés ont montré de bonnes activités antitumorales. La déoxy-5 pyrano-anthracycline 3, qui appartient à ces deux classes, est préparée en dix étapes à partir du composé 1. La synthèse de composés analogues sera également présentée.

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