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Colloque
Le virus de l’immunodéficience humaine (VIH) a fait plus de 25 millions de victimes depuis sa découverte. L’industrie pharmaceutique a mis au marché plus de 25 composés antiviraux en tirant avantage d’une grande variété de cibles du cycle de reproduction du VIH. Malgré le succès de la trithérapie (HAART), les problèmes associés à cette approche persistent (effets secondaires, toxicité, mutations du VIH, etc.). Ceci démontre la nécessité de développer de nouvelles classes de composés antiviraux afin de mieux contrôler l’émergence de souches résistantes et ayant une toxicité réduite permettant une utilisation à long terme. L’assemblage de la capside du VIH …
Communication
La fibrose kystique est la maladie héréditaire causant le plus de morts en Amérique du nord. Depuis plus de 50 ans, les aminoglycosides sont utilisés comme antibiotiques pour le traitement des infections pulmonaires des personnes atteintes de cette maladie. Malheureusement, ces molécules entraînent des effets secondaires et les bactéries ont développé des résistances aux meilleurs antibiotiques de ce groupe. Au cours des quatre dernières années, de nombreux grands groupes se sont mis à travailler sur le sujet suite à la découverte du mode d'action unique de ces molécules. Ces molécules causent une déformation de l'ARN des bactéries en s'y liant …
Colloque
Les dérivés de l'estradiol représentent une classe de composé d'intérêts pour le développement de médicaments contre les maladies hormono-dépendantes. Il devient alors important de trouver de nouvelles approches de synthèse chimique qui permettent de fabriquer une grande variété de dérivés de l'estradiol. La chimie combinatoire sur phase solide constitue une méthode de choix pour réaliser cet objectif. Cependant, deux difficultés sont inhérentes à l'utilisation du noyau estradiol comme substrat de départ pour la fabrication d'une diversité de composés ayant des structures apparentées aux estrogènes. Premièrement, il faut transformer l'estradiol grâce à neuf étapes en solution pour obtenir le site de …
Colloque
La structure cristalline de la 17ß-HSD de type 1, une enzyme impliquée dans la biosynthèse de l'estradiol, a été récemment élucidée par rayons X. Ces études ont permis d'identifier quelques acides aminés qui interagissent avec le substrat (estrone) et le cofacteur (NADPH). En effet, la Ser-142, la Tyr-155 ainsi que la Lys-159 semblent être intimement associées avec l'état de transition de la réduction de l'estrone en estradiol. Ce dernier stéroïde étant une hormone 100 fois plus puissante comme agent promoteur de tumeurs mammaires que l'estrone, l'inhibition de la 17ß-HSD de type 1 constitue une approche thérapeutique intéressante. Dans le but …
Colloque
Le poly(méthyl méthacrylate) (PMMA) dopé aux colorants azoïques développé par R.A.Lessard et Al.. est utilisé comme milieu photosensible pour l’holographie dynamique en temps réel et pour l’holographie de polarisation. Nous sommes donc intéressés à étudier ce matériau afin de bien comprendre les mécanismes responsables des effets nonlinéaires observés. La technique du Z-scan nous permet de caractériser ces matériaux à l’aide d’un dispositif expérimental restreint et très sensible. En tenant compte des effets de saturation, cette technique peut mesurer simultanément l’indice de réfraction nonlinéaire (n2) ainsi que le coefficient d’absorption nonlinéaire (b). De plus le signe de la nonlinéarité peut-être obtenu …
Colloque
Le poly(méthyl méthacrylate) (PMMA) dopé aux colorants azoïques développé par R.A.Lessard et Al.. est utilisé comme milieu photosensible pour l’holographie dynamique en temps réel et pour l’holographie de polarisation. Nous sommes donc intéressés à étudier ce matériau afin de bien comprendre les mécanismes responsables des effets nonlinéaires observés. La technique du Z-scan nous permet de caractériser ces matériaux à l’aide d’un dispositif expérimental restreint et très sensible. En tenant compte des effets de saturation, cette technique peut mesurer simultanément l’indice de réfraction nonlinéaire (n2) ainsi que le coefficient d’absorption nonlinéaire (b). De plus le signe de la nonlinéarité peut-être obtenu …
Colloque
Pour le traitement des cancers estrogéno-dépendants, notre groupe s'intéresse au développement d'inhibiteurs à double-action, c'est-à-dire capables de bloquer la formation et l'action des estrogènes. La stratégie consiste à greffer sur un noyau estradiol deux pharmacophores pouvant inhiber la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD) de type 1, une enzyme clé de la stéroïdogénèse, et bloquer le récepteur des estrogènes. Les deux pharmacophores, bromoalkyl et alkylamide, seront répartis sur une seule ou deux chaînes. Après avoir préparé par voie chimique les composés cibles, nous avons déterminé leur activité inhibitrice sur la 17b-HSD type 1 en mesurant la transformation de l'estrone en estradiol, et déterminé …
Colloque
La 17β-HSD est une enzyme qui catalyse la conversion réversible de l'estrone en estradiol, l'estrogène le plus puissant. Son activité enzymatique est détectée dans tous les tissus stéroïdogéniques classiques ainsi que dans la plupart des tissus périphériques. Grâce à son intervention tardive dans la stéroïdogénèse, la 17β-HSD constitue une cible de choix pour le traitement de maladies hormonodépendantes, comme le cancer du sein. À cet effet, des dérivés 16-(bromoalkyl)-estradiol ont été synthétisés. L'effet de la longueur de la chaîne carbonée et de l'orientation (α et β) sur l'inhibition de la 17β-HSD cytosolique a été étudié. Les inhibiteurs ayant une chaîne …
Colloque
La 17β-HSD est une enzyme qui catalyse la conversion réversible de l'estrone en estradiol, l'estrogène le plus puissant. Son activité enzymatique est détectée dans tous les tissus stéroïdogéniques classiques ainsi que dans la plupart des tissus périphériques. Grâce à son intervention tardive dans la stéroïdogénèse, la 17β-HSD constitue une cible de choix pour le traitement de maladies hormonodépendantes, comme le cancer du sein. À cet effet, des dérivés 16-(bromoalkyl)-estradiol ont été synthétisés. L'effet de la longueur de la chaîne carbonée et de l'orientation (α et β) sur l'inhibition de la 17β-HSD cytosolique a été étudié. Les inhibiteurs ayant une chaîne …
Colloque
L'électroencéphalographie quantifiée (EEGQ) est une méthode d'analyse et de représentation topographique de l'activité électrique du cerveau. L'analyse de la cohérence mesure l'interaction dynamique entre les neurones du cortex cérébral, des noyaux de la base et du cervelet. Nous utilisons l'EEGQ pour étudier les dysfonctions cognitives dans la schizophrénie. L'enregistrement EEG se fait avec 19 électrodes, les signaux étant amplifiés puis échantillonnés. Les données sont ensuite traitées par un réseau de neurones artificiels, par exemple pour épreuve de discrimination visuo-spatiale, ou sujet yeux clos. Les résultats obtenus chez les patients sont comparés avec sujets sains. Nous devons développer un système d'acquisition …
