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Le développement des imidazotétrazinones (Iz) dont l’un des agents, le Temozolomide (Tem), est remarquablement actif en clinique (phase II) contre le mélanome et le gliome, a été limité par deux problèmes importants: a) la structure chimique de la molécule permet peu de variations des substituants sur le patron aromatique, ce qui restreint les études de relation de structure-activité, b) le Tem est inactif contre les lignées de cellules de cancer humain résistantes aux agents alkylants classiques. Au cours des trois dernières années, nous avons conçu et synthétisé une nouvelle classe d’analogues de Iz: les tétrazépinores (Tz). Les Tz présentent plusieurs …