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Colloque
La 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase (17β-HSD) est une enzyme impliquée dans la stéroïdogénèse des estrogènes. L’utilisation d’inhibiteurs de la 17β-HSD pour le blocage de la formation de l’estradiol (hormone très active) à partir de l’estrone (hormone peu active) semble donc une approche intéressante et complémentaire à l’utilisation des antiestrogènes contre les cancers estrogéno-sensibles. Récemment, il a été rapporté que “undecanespiro lactone 16 164384 (7α-undecanyl-estradiol) était un faible inhibiteur de la 17β-HSD1. Nous avons également obtenu une bonne inhibition de la 17β-HSD par l’introduction d’une chaîne bromopropyl en position 7α de l’estradiol (Ki=0.5 μM). À partir de ces résultats, nous avons synthétisé plusieurs …
