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Colloque
Les 5-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuranes sont une nouvelle catégorie d'inhibiteurs de la 5-lipoxygenase. Ceux-ci sont préparés à l'aide de nouvelles méthodes synthétiques produisant une variété de substituants aux positions 2 et 3, permettant ainsi une étude de la relation structure-activité biologique. La position 6 contribue de façon significative à l'activité biologique, et de fait nous avons développé une méthode efficace et générale de substitution ortho spécifique de phénols basée sur la formation du 2-phényl-4H,1,3,2 benzodioxaborine. Un composé: L-670,630, le produit le plus actif in vitro et in vivo a été sélectionné pour être développé (R1 = -CH2CH2CH3, R2,3 = H, R4 = -(CH2)3OC2H5).
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Les 5-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuranes sont une nouvelle catégorie d'inhibiteurs de la 5-lipoxygenase. Ceux-ci sont préparés à l'aide de nouvelles méthodes synthétiques produisant une variété de substituants aux positions 2 et 3, permettant ainsi une étude de la relation structure-activité biologique. La position 6 contribue de façon significative à l'activité biologique, et de fait nous avons développé une méthode efficace et générale de substitution ortho spécifique de phénols basée sur la formation du 2-phényl-4H,1,3,2 benzodioxaborine. Un composé: L-670,630, le produit le plus actif in vitro et in vivo a été sélectionné pour être développé (R1 = -CH2CH2CH3, R2,3 = H, R4 = -(CH2)3OC2H5).
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Les 5-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuranes sont une nouvelle catégorie d'inhibiteurs de la 5-lipoxygenase. Ceux-ci sont préparés à l'aide de nouvelles méthodes synthétiques produisant une variété de substituants aux positions 2 et 3, permettant ainsi une étude de la relation structure-activité biologique. La position 6 contribue de façon significative à l'activité biologique, et de fait nous avons développé une méthode efficace et générale de substitution ortho spécifique de phénols basée sur la formation du 2-phényl-4H,1,3,2 benzodioxaborine. Un composé: L-670,630, le produit le plus actif in vitro et in vivo a été sélectionné pour être développé (R1 = -CH2CH2CH3, R2,3 = H, R4 = -(CH2)3OC2H5).
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Les 5-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuranes sont une nouvelle catégorie d'inhibiteurs de la 5-lipoxygenase. Ceux-ci sont préparés à l'aide de nouvelles méthodes synthétiques produisant une variété de substituants aux positions 2 et 3, permettant ainsi une étude de la relation structure-activité biologique. La position 6 contribue de façon significative à l'activité biologique, et de fait nous avons développé une méthode efficace et générale de substitution ortho spécifique de phénols basée sur la formation du 2-phényl-4H,1,3,2 benzodioxaborine. Un composé: L-670,630, le produit le plus actif in vitro et in vivo a été sélectionné pour être développé (R1 = -CH2CH2CH3, R2,3 = H, R4 = -(CH2)3OC2H5).
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Les 5-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuranes sont une nouvelle catégorie d'inhibiteurs de la 5-lipoxygenase. Ceux-ci sont préparés à l'aide de nouvelles méthodes synthétiques produisant une variété de substituants aux positions 2 et 3, permettant ainsi une étude de la relation structure-activité biologique. La position 6 contribue de façon significative à l'activité biologique, et de fait nous avons développé une méthode efficace et générale de substitution ortho spécifique de phénols basée sur la formation du 2-phényl-4H,1,3,2 benzodioxaborine. Un composé: L-670,630, le produit le plus actif in vitro et in vivo a été sélectionné pour être développé (R1 = -CH2CH2CH3, R2,3 = H, R4 = -(CH2)3OC2H5).
Colloque
La réaction d'un phénol avec un aldéhyde en présence de l'acide phénylboronique donne un 1,3,2-benzodioxaborol qui peut être réduit à un phénol ortho alkylé avec le borane de t-butylamine en présence de chlorure d'aluminium. De plus, la réaction de l'intermédiaire benzodioxaborine avec un hétérocycle ou un composé aromatique en présence d'un acide résulte en une réaction de type Friedel-Craft donnant un dérivé de type arylméthyle. Une réaction similaire avec un alkylthiol ou un alcool a donné les produits d'addition attendus.
Colloque
Le réarrangement des ortho-acetyl-o-aryldimethylthiocarbamates aux s-aryldimethylthiocarbamates correspondants a été réalisé avec des rendements supérieurs à ceux décrits précédemment. De plus, un nouveau type de cyclisation a été observé: en présence d'air. Le traitement basique des ortho-acetyl-s-aryldimethylthiocarbamates substitués en permet la conversion aux methyl-3-hydroxy benzothiophene-2-carboxamides substitués correspondants. En excluant l'oxygène, seulement des 2-hydroxychromones sont isolés.
Colloque
Le réarrangement des ortho-acetyl-o-aryldimethylthiocarbamates aux s-aryldimethylthiocarbamates correspondants a été réalisé avec des rendements supérieurs à ceux décrits précédemment. De plus, un nouveau type de cyclisation a été observé: en présence d'air. Le traitement basique des ortho-acetyl-s-aryldimethylthiocarbamates substitués en permet la conversion aux methyl-3-hydroxy benzothiophene-2-carboxamides substitués correspondants. En excluant l'oxygène, seulement des 2-hydroxychromones sont isolés.
