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Colloque
La protéase HIV-1 du virus du sida est une enzyme de 99 acides aminés existant sous forme de dimère et responsable du cycle de réplication du rétrovirus. Nous avons préparé une série d'inhibiteurs peptidiques de cette enzyme, possédant une unité cétoéthylénique dipeptidique dont la séquence d'acides aminés est basée sur celle des substrats de l'enzyme. Les composés les plus actifs de cette série inhibant la protéase HIV-1 en quantité nanomolaire. D'autre part, nous avons essayé de tirer avantage de la symétrie de l'enzyme HIV-1 en synthétisant une série d'inhibiteurs symétriques. La synthèse et l'activité de ces deux séries d'inhibiteurs seront …
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La protéase HIV-1 du virus du sida est une enzyme de 99 acides aminés existant sous forme de dimère et responsable du cycle de réplication du rétrovirus. Nous avons préparé une série d'inhibiteurs peptidiques de cette enzyme, possédant une unité cétoéthylénique dipeptidique dont la séquence d'acides aminés est basée sur celle des substrats de l'enzyme. Les composés les plus actifs de cette série inhibant la protéase HIV-1 en quantité nanomolaire. D'autre part, nous avons essayé de tirer avantage de la symétrie de l'enzyme HIV-1 en synthétisant une série d'inhibiteurs symétriques. La synthèse et l'activité de ces deux séries d'inhibiteurs seront …
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La protéase HIV-1 du virus du sida est une enzyme de 99 acides aminés existant sous forme de dimère et responsable du cycle de réplication du rétrovirus. Nous avons préparé une série d'inhibiteurs peptidiques de cette enzyme, possédant une unité cétoéthylénique dipeptidique dont la séquence d'acides aminés est basée sur celle des substrats de l'enzyme. Les composés les plus actifs de cette série inhibant la protéase HIV-1 en quantité nanomolaire. D'autre part, nous avons essayé de tirer avantage de la symétrie de l'enzyme HIV-1 en synthétisant une série d'inhibiteurs symétriques. La synthèse et l'activité de ces deux séries d'inhibiteurs seront …
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La protéase HIV-1 du virus du sida est une enzyme de 99 acides aminés existant sous forme de dimère et responsable du cycle de réplication du rétrovirus. Nous avons préparé une série d'inhibiteurs peptidiques de cette enzyme, possédant une unité cétoéthylénique dipeptidique dont la séquence d'acides aminés est basée sur celle des substrats de l'enzyme. Les composés les plus actifs de cette série inhibant la protéase HIV-1 en quantité nanomolaire. D'autre part, nous avons essayé de tirer avantage de la symétrie de l'enzyme HIV-1 en synthétisant une série d'inhibiteurs symétriques. La synthèse et l'activité de ces deux séries d'inhibiteurs seront …
Colloque
Le système tricyclique (2) est obtenu par réaction Diels-Alder intramoléculaire du macrocycle (1). Ce dernier est préparé par alkylation intramoléculaire d'un β-cétoester. La réaction Diels-Alder intramoléculaire à l'intérieur du cycle devrait favoriser une stéréosélectivité élevée et devrait engendrer un bon contrôle au niveau des carbones 8, 9, 13 et 14 du tricycle. Nous présentons donc ici la synthèse du macrocycle (1) de même que les résultats attendus en ce qui concerne la réaction Diels-Alder intramoléculaire.
Colloque
Le système tricyclique (2) est obtenu par réaction Diels-Alder intramoléculaire du macrocycle (1). Ce dernier est préparé par alkylation intramoléculaire d'un β-cétoester. La réaction Diels-Alder intramoléculaire à l'intérieur du cycle devrait favoriser une stéréosélectivité élevée et devrait engendrer un bon contrôle au niveau des carbones 8, 9, 13 et 14 du tricycle. Nous présentons donc ici la synthèse du macrocycle (1) de même que les résultats attendus en ce qui concerne la réaction Diels-Alder intramoléculaire.
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Le système tricyclique (2) est obtenu par réaction Diels-Alder intramoléculaire du macrocycle (1). Ce dernier est préparé par alkylation intramoléculaire d'un β-cétoester. La réaction Diels-Alder intramoléculaire à l'intérieur du cycle devrait favoriser une stéréosélectivité élevée et devrait engendrer un bon contrôle au niveau des carbones 8, 9, 13 et 14 du tricycle. Nous présentons donc ici la synthèse du macrocycle (1) de même que les résultats attendus en ce qui concerne la réaction Diels-Alder intramoléculaire.
