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Inhibition 'Ex Vivo' de l'agrégation plaquettaire induite par U-44069 chez le singe Rhésus par 3-(1-p-chlorobenzyl-3-méthyl-5-fluoroinodole-2-yl) 2,2 diméthyl acide propanoïque (L-655,240)
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L'inhibition de l'agrégation plaquettaire, induite par l'analogue stable des thromboxanes U-44069 et par l'ADP, suite à l'administration orale du L-655,240 (5 mg/kg) ou placebo a été étudiée ex vivo chez trois singes Rhésus. L'étude comprend une période de mesures ex vivo de l'EC50 pour U-44069 et l'ADP. Parallèlement le taux plasmatique du L-655,240 a été mesuré chez chacun des animaux traités. Ces données ont été compilées pour chacun des échantillons de P.R.P. (platelet rich plasma) 0,1,2,3 heures après le dosage. On observe une inhibition ex vivo de l'agrégation plaquettaire induite par U-44069 et ce entre 1 et 3 heures après …

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L-655,240 (3-(1-4-chlorobenzyl)-5-fluoro-3-methyl indol-2-yl) 2,2-dimethylpropanoic acid): un antagoniste puissant et sélectif de thromboxane/prostaglandine endopéroxyde 'in vitro'
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On a étudié chez l'humain, la capacité du L-655,240 à inhiber l'agrégation plaquettaire induite par l'analogue stable des prostaglandines endopéroxyde U-44069 et par l'ADP. Il a été démontré que L-655,240 est un puissant inhibiteur de l'agrégation plaquettaire induite par U-44069 (IC50 = 1.7 x 10^-7M). Ce composé a une action sélective vis-à-vis de l'inhibition de l'agrégation induite par l'ADP. L'action antagoniste du L-655,240 fut également testée contre les contractions induites par U-44069 et par divers agonistes sur des anneaux de trachée de cobaye. Les résultats indiquent que L-655,240 est un puissant inhibiteur compétitif de la contraction induite par U-44069 (pA2 …

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