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Colloque
Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. L'activité et la sélectivité anticancéreuses in vitro de ces composés ont été déterminées par le National Cancer Institute des États-Unis sur 60 lignées cellulaires représentant 7 types de cancers différents. Nos intermédiaires de synthèse ainsi que nos urées et nos nitrosourées des quatre séries synthétisées (N1-méthyle, N1-allyle, N1-chloro-2 éthyle et N1-propargyle) possèdent une activité anticancéreuse in vitro supérieure à celles de nitrosourées commerciales en usage clinique, telles la CCNU, la BCNU, la MeCCNU, la chlorozotocine, la streptozotocine et …
Colloque
Il y a près de 25 ans maintenant, une équipe de chercheurs démontrait une activité antivirale chez la BCNU autant dans des modèles in vitro qu'in vivo chez l'animal. Le mécanisme d'action de cet agent, dans cette indication était alors tout à fait inconnu mais s'expliquait soit par une activité spécifique antivirale du composé ou par une action sur le système immunitaire de l'hôte. Nous avons donc vérifié l'activité anti-VIH, avec l'aide des chercheurs du National Cancer Institute des États-Unis, pour nos nitrosourées ainsi que pour les intermédiaires les accompagnant. Tous nos composés ont démontré les taux de cytotoxicité contre …
Colloque
Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. Les temps de demi-vie chimique de nos composés augmentent respectivement pour les proparyles, les chloro-2 éthyle, les allyles et les méthyle nitrosourées non-substituées en N°. La substitution en N° augmente l'encombrement de cette portion de la molécule et prolonge la demi-vie des dérivés de plusieurs centaines d'heures. De plus, cette substitution a un mode de décomposition différentiel au celui du CCNU et du BCNU éliminant la formation d'intermédiaires toxiques tels les isocyanates. La partie alkylante jouant un rôle …
Colloque
Le MCS-500, un dérivé xanthique, supprime l'agressivité intraspécifique induite par une isolation et un confinement chez la souris (DE50 = 0,8, 0,9 mg/kg i.p.). Afin de définir le profil pharmacologique de ce composé, nous avons étudié ses effets en regard des tests de dépistage de propriétés pharmacologiques suivants: 1° influence sur l'activité spontanée chez le rat et la souris. 2° influence sur la température corporelle chez la souris. 3° influence sur la consommation de nourriture chez le rat. Les résultats obtenus indiquent que ce produit diminue l'activité spontanée et qu'il entraîne une diminution de consommation de nourriture qui n'est pas …
Colloque
Les dérivés phénylpropylamines sont des substances possédant un spectre pharmacologique des plus intéressants. En effet, selon les modalités de substitution, ces composés sont soit anorexigènes, anticonvulsivants inotropes positifs, hypotenseurs, IMAO, ou encore tryptaminergiques. Nous discuterons les voies de synthèse développées dans nos laboratoires afin d'obtenir les divers types de dérivés de ce pharmacophore.
Colloque
Un analogue phénylacétylénique de l'amphétamine, le (±)-amino-2 phényl-4 butyne-3,5 est avéré être relativement puissant en tant qu'anorexigène chez le rat conditionné à une période d'alimentation quotidienne de 4 heures (DE50 = 20 mg/kg, i.p.). Dans le but d'optimiser cette activité, une série de dérivés à substitution arylique ont été synthétisés. Afin de comparer la puissance des dérivés, le pourcentage de diminution de consommation de nourriture a été évalué à dose équimolaire (10 μmoles, kg).
