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Colloque
Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. L'activité et la sélectivité anticancéreuses in vitro de ces composés ont été déterminées par le National Cancer Institute des États-Unis sur 60 lignées cellulaires représentant 7 types de cancers différents. Nos intermédiaires de synthèse ainsi que nos urées et nos nitrosourées des quatre séries synthétisées (N1-méthyle, N1-allyle, N1-chloro-2 éthyle et N1-propargyle) possèdent une activité anticancéreuse in vitro supérieure à celles de nitrosourées commerciales en usage clinique, telles la CCNU, la BCNU, la MeCCNU, la chlorozotocine, la streptozotocine et …
Colloque
Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. L'activité et la sélectivité anticancéreuses in vitro de ces composés ont été déterminées par le National Cancer Institute des États-Unis sur 60 lignées cellulaires représentant 7 types de cancers différents. Nos intermédiaires de synthèse ainsi que nos urées et nos nitrosourées des quatre séries synthétisées (N1-méthyle, N1-allyle, N1-chloro-2 éthyle et N1-propargyle) possèdent une activité anticancéreuse in vitro supérieure à celles de nitrosourées commerciales en usage clinique, telles la CCNU, la BCNU, la MeCCNU, la chlorozotocine, la streptozotocine et …
Colloque
Il y a près de 25 ans maintenant, une équipe de chercheurs démontrait une activité antivirale chez la BCNU autant dans des modèles in vitro qu'in vivo chez l'animal. Le mécanisme d'action de cet agent, dans cette indication était alors tout à fait inconnu mais s'expliquait soit par une activité spécifique antivirale du composé ou par une action sur le système immunitaire de l'hôte. Nous avons donc vérifié l'activité anti-VIH, avec l'aide des chercheurs du National Cancer Institute des États-Unis, pour nos nitrosourées ainsi que pour les intermédiaires les accompagnant. Tous nos composés ont démontré les taux de cytotoxicité contre …
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Il y a près de 25 ans maintenant, une équipe de chercheurs démontrait une activité antivirale chez la BCNU autant dans des modèles in vitro qu'in vivo chez l'animal. Le mécanisme d'action de cet agent, dans cette indication était alors tout à fait inconnu mais s'expliquait soit par une activité spécifique antivirale du composé ou par une action sur le système immunitaire de l'hôte. Nous avons donc vérifié l'activité anti-VIH, avec l'aide des chercheurs du National Cancer Institute des États-Unis, pour nos nitrosourées ainsi que pour les intermédiaires les accompagnant. Tous nos composés ont démontré les taux de cytotoxicité contre …
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Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. Les temps de demi-vie chimique de nos composés augmentent respectivement pour les proparyles, les chloro-2 éthyle, les allyles et les méthyle nitrosourées non-substituées en N°. La substitution en N° augmente l'encombrement de cette portion de la molécule et prolonge la demi-vie des dérivés de plusieurs centaines d'heures. De plus, cette substitution a un mode de décomposition différentiel au celui du CCNU et du BCNU éliminant la formation d'intermédiaires toxiques tels les isocyanates. La partie alkylante jouant un rôle …
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Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. Les temps de demi-vie chimique de nos composés augmentent respectivement pour les proparyles, les chloro-2 éthyle, les allyles et les méthyle nitrosourées non-substituées en N°. La substitution en N° augmente l'encombrement de cette portion de la molécule et prolonge la demi-vie des dérivés de plusieurs centaines d'heures. De plus, cette substitution a un mode de décomposition différentiel au celui du CCNU et du BCNU éliminant la formation d'intermédiaires toxiques tels les isocyanates. La partie alkylante jouant un rôle …
Colloque
Le MCS-500, un dérivé xanthique, supprime l'agressivité intraspécifique induite par une isolation et un confinement chez la souris (DE50 = 0,8, 0,9 mg/kg i.p.). Afin de définir le profil pharmacologique de ce composé, nous avons étudié ses effets en regard des tests de dépistage de propriétés pharmacologiques suivants: 1° influence sur l'activité spontanée chez le rat et la souris. 2° influence sur la température corporelle chez la souris. 3° influence sur la consommation de nourriture chez le rat. Les résultats obtenus indiquent que ce produit diminue l'activité spontanée et qu'il entraîne une diminution de consommation de nourriture qui n'est pas …
Colloque
Depuis les travaux effectués sur la vancomycilline, le groupement modificateur pivaloyloxyméthyle (POI), dérivé de l'acide pivalique, s'est vu reconnaître conférer aux médicaments des propriétés très satisfaisantes quant à la stabilité en milieu acide et basique (pH acide), de même qu'en ce qui a trait à l'absorption. Il semble que la stabilité des bis-esters soit reliée à l'encombrement stérique dû au groupement t-butyle de l'acide pivalique; les composés estérifiés ci-dessous sont synthétisés afin d'évaluer le potentiel modificateur de variantes plus ou moins encombrées du groupement POI, ainsi que l'influence de substituants donneurs et attracteurs d'électrons sur la stabilité conférée aux médicaments …
