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Étude de l'interaction d'un nouveau céphèm avec les protéines sériques
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Les protéines sériques exercent une action irréversible sur quelques antibiotiques comportant un noyau β-lactame. Les céphèms représentent une classe d'antibiotiques intéressants à cause de leur spectre d'activité étendu. Cependant, plusieurs composés de cette classe sont instables dans le sérum. L'acide (5RS) 2-méthylpenem-3-carboxylate (BCI-98) a été choisi comme composé modèle pour cette étude. L'attachement du BCI-98 aux protéines sériques a été évalué par la capacité de ce composé d'inhiber la destruction d'une β-lactame chromogénique (BCI-604) sur le site de l'antibiotique spécifique. Le sérum de diverses espèces a été étudié. Les protéines sériques humaines ont été fractionnées en colonne Sephadex, et les …

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Étude de l'interaction d'un nouveau céphèm avec les protéines sériques
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Les protéines sériques exercent une action irréversible sur quelques antibiotiques comportant un noyau β-lactame. Les céphèms représentent une classe d'antibiotiques intéressants à cause de leur spectre d'activité étendu. Cependant, plusieurs composés de cette classe sont instables dans le sérum. L'acide (5RS) 2-méthylpenem-3-carboxylate (BCI-98) a été choisi comme composé modèle pour cette étude. L'attachement du BCI-98 aux protéines sériques a été évalué par la capacité de ce composé d'inhiber la destruction d'une β-lactame chromogénique (BCI-604) sur le site de l'antibiotique spécifique. Le sérum de diverses espèces a été étudié. Les protéines sériques humaines ont été fractionnées en colonne Sephadex, et les …

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Étude de l'interaction d'un nouveau céphèm avec les protéines sériques
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Les protéines sériques exercent une action irréversible sur quelques antibiotiques comportant un noyau β-lactame. Les céphèms représentent une classe d'antibiotiques intéressants à cause de leur spectre d'activité étendu. Cependant, plusieurs composés de cette classe sont instables dans le sérum. L'acide (5RS) 2-méthylpenem-3-carboxylate (BCI-98) a été choisi comme composé modèle pour cette étude. L'attachement du BCI-98 aux protéines sériques a été évalué par la capacité de ce composé d'inhiber la destruction d'une β-lactame chromogénique (BCI-604) sur le site de l'antibiotique spécifique. Le sérum de diverses espèces a été étudié. Les protéines sériques humaines ont été fractionnées en colonne Sephadex, et les …

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Étude de l'interaction d'un nouveau céphèm avec les protéines sériques
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Les protéines sériques exercent une action irréversible sur quelques antibiotiques comportant un noyau β-lactame. Les céphèms représentent une classe d'antibiotiques intéressants à cause de leur spectre d'activité étendu. Cependant, plusieurs composés de cette classe sont instables dans le sérum. L'acide (5RS) 2-méthylpenem-3-carboxylate (BCI-98) a été choisi comme composé modèle pour cette étude. L'attachement du BCI-98 aux protéines sériques a été évalué par la capacité de ce composé d'inhiber la destruction d'une β-lactame chromogénique (BCI-604) sur le site de l'antibiotique spécifique. Le sérum de diverses espèces a été étudié. Les protéines sériques humaines ont été fractionnées en colonne Sephadex, et les …

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Étude du site de liaison du L-tryptophane sur l'albumine au moyen d'analogues cyclisés et de sondes fluorescentes
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L'accroissement de la capacité de liaison du L-tryptophane dans le sérum semble être un index thérapeutique de l'arthrite rhumatoïde. Le L-tryptophane se lie exclusivement à l'albumine. Une étude du site d'attachement a été entreprise à l'aide de deux analogues cyclisés, les acides L-et D-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido [3,4-b] indole-3-carboxylique. Les paramètres cinétiques de l'association ont été établis par dialyse. L'analogue cyclisé L- est très semblable au L-tryptophane, cependant l'albumine montre une affinité réduite pour l'albumine. La localisation du site a été étudiée à l'aide de sondes fluorescentes spécifiques pour deux sites distincts et spécifiques pour des médicaments. Les titrages avec ces sondes ont …

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Nouvelle synthèse de la triméthyl-7,7,10Δ1-9-octalone-2
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La cétone mentionnée dans le titre a été préparée par condensation de l'iodure de méthyl-magnésium avec l'acétal du triméthyl-1,4,4, oxo-2 cyclohexane-propionitrile et cyclisation de la dicétone obtenue par hydrolyse acide.

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Nouvelle synthèse de la triméthyl-7,7,10Δ1-9-octalone-2
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La cétone mentionnée dans le titre a été préparée par condensation de l'iodure de méthyl-magnésium avec l'acétal du triméthyl-1,4,4, oxo-2 cyclohexane-propionitrile et cyclisation de la dicétone obtenue par hydrolyse acide.

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Cyclisation d'alcools terpéniques tertiaires non saturés
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Dans le but de synthétiser des triterpènes pentacycliques du type de la β-amyrine nous avons examiné la cyclisation d'un alcool γ-δ éthylénique. Nous l'avons obtenu de la manière suivante : en condensant le bromure allylique (obtenu en traitant par PBr3 l'alcool issu de la réduction de l'acide méthyl-2 cyclohexylidène-acétique), et la N-(cyclohexène-1 yl) pyrrolidine, on obtient une cétone γ-δ éthylénique, qui traitée par l'iodure de méthyl-magnésium donne l'alcool tertiaire γ-δ éthylénique désiré. Diverses cyclisations ont été effectuées en milieu acide (acide phosphorique ou acide formique-acide sulfurique). La déshydrogénation sur sélénium permet de conclure à la présence d'un dodécahydro-phénanthrène diméthylé en …

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Cyclisation d'alcools terpéniques tertiaires non saturés
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Dans le but de synthétiser des triterpènes pentacycliques du type de la β-amyrine nous avons examiné la cyclisation d'un alcool γ-δ éthylénique. Nous l'avons obtenu de la manière suivante : en condensant le bromure allylique (obtenu en traitant par PBr3 l'alcool issu de la réduction de l'acide méthyl-2 cyclohexylidène-acétique), et la N-(cyclohexène-1 yl) pyrrolidine, on obtient une cétone γ-δ éthylénique, qui traitée par l'iodure de méthyl-magnésium donne l'alcool tertiaire γ-δ éthylénique désiré. Diverses cyclisations ont été effectuées en milieu acide (acide phosphorique ou acide formique-acide sulfurique). La déshydrogénation sur sélénium permet de conclure à la présence d'un dodécahydro-phénanthrène diméthylé en …

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