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Colloque
Les stéroïdes glucocorticoïdes contrôlent de nombreuses actions physiologiques de l'être vivant. Ils agissent par l'intermédiaire de la complexation d'une protéine cytoplasmique spécifique appelée récepteur. L'étude du mécanisme d'action des glucocorticoïdes demeure de déceler certains paramètres responsables de l'activité glucocorticoïde. Parmi ceux-ci, la nature de la conformation de la chaîne latérale des stéroïdes inhibiteurs semble essentielle. À partir de cette hypothèse, notre laboratoire a synthétisé des stéroïdes 17α,20 acétonides. Ces composés ont leur chaîne latérale figée dans une conformation précise et ont perdu la possibilité de faire des liaisons hydrogènes de type donneur en position 21. Les constantes mesurées d'affinité (K …
Colloque
Les stéroïdes glucocorticoïdes contrôlent de nombreuses actions physiologiques de l'être vivant. Ils agissent par l'intermédiaire de la complexation d'une protéine cytoplasmique spécifique appelée récepteur. L'étude du mécanisme d'action des glucocorticoïdes demeure de déceler certains paramètres responsables de l'activité glucocorticoïde. Parmi ceux-ci, la nature de la conformation de la chaîne latérale des stéroïdes inhibiteurs semble essentielle. À partir de cette hypothèse, notre laboratoire a synthétisé des stéroïdes 17α,20 acétonides. Ces composés ont leur chaîne latérale figée dans une conformation précise et ont perdu la possibilité de faire des liaisons hydrogènes de type donneur en position 21. Les constantes mesurées d'affinité (K …
Colloque
La chaîne latérale des corticoïdes semble être un facteur déterminant pour l'association avec le récepteur glucocorticoïde. L'absence ou présence de cette chaîne, n'est cependant pas suffisante pour assurer une activité glucocorticoïde, ou plus simplement, une affinité pour le récepteur glucocorticoïde. Afin d'explorer le mécanisme de cette interaction, nous avons mesuré l'affinité relative de plusieurs membres de famille de corticoïdes, avec leurs affinités et leurs activités. Les résultats obtenus démontrent que l'affinité pour le récepteur de préférence une conformation de la chaîne latérale des corticoïdes différente de la minimum. Les cultures de cellules HTC (Hepatoma Tissue Culture) ont été utilisées pour …
