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Colloque
Objectif: Le L-660,711, un antagoniste puissant du LTD4, oralement actif et à l'étude clinique. L'incorporation d'un équivalent antagoniste de la portion cystéinyl-glycine du LTD4 aux produits de type I, a conduit à l'identification de puissants antagonistes des leucotriènes, de type II. La préparation de ces produits a nécessité la mise au point de plusieurs nouvelles méthodes de formation/rupture de la liaison C-S. La découverte du L-660,711 sera relatée et mettra en relief l'utilité de ces nouvelles méthodes.
Colloque
Nos études sur les acylations du phénylsulfonyl-1-pyrrole démontrent que bien que la substitution peut s'effectuer en position 2- et 3- du noyau pyrrole, la régiospécificité ainsi que la vitesse de la réaction sont contrôlées par le choix de l'acide de Lewis ainsi que par la stoechiométrie relative des réactifs. Une analyse quantitative de la réaction d'acétylation à basse température ainsi qu'une étude par RMN au 13C des complexes acide de Lewis-agent acylant nous ont permis de présenter une hypothèse expliquant ce phénomène de régiospécificité.
Colloque
Notre désir de développer une méthode douce et stéréosélective afin d'obtenir des β-hydroxythioéthers complexes, nous a conduit à l'utilisation de dérivés aryl- ou alkylthiotriméthylsilanes, ceux-ci formant une classe de composés qui contiennent à la fois un oxygène polaire puissant et un nucléophile. Les réactifs de types RSSiMe3, en présence d'acide de Lewis, dans des solvants aprotiques, réagissent avec des époxydes, activés ou non, pour donner des β-triméthylsilyloxythioéthers dans des rendements modérés à excellents. Une simple hydrolyse protique permet d'obtenir les β-hydroxythioéthers correspondants. L'utilisation de thiosilanes afin d'obtenir des bis-1,2-diéthers et des organosilanes, dans le but de régénérer un oléfine à …
Colloque
Notre désir de développer une méthode douce et stéréosélective afin d'obtenir des β-hydroxythioéthers complexes, nous a conduit à l'utilisation de dérivés aryl- ou alkylthiotriméthylsilanes, ceux-ci formant une classe de composés qui contiennent à la fois un oxygène polaire puissant et un nucléophile. Les réactifs de types RSSiMe3, en présence d'acide de Lewis, dans des solvants aprotiques, réagissent avec des époxydes, activés ou non, pour donner des β-triméthylsilyloxythioéthers dans des rendements modérés à excellents. Une simple hydrolyse protique permet d'obtenir les β-hydroxythioéthers correspondants. L'utilisation de thiosilanes afin d'obtenir des bis-1,2-diéthers et des organosilanes, dans le but de régénérer un oléfine à …
