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Colloque
La ghréline est une hormone qui joue un rôle important dans la régulation d’une variété de processus physiologiques, incluant la motilité gastro-intestinale. Le criblage d’une librairie de macrocycliques de type peptidique développée chez Tranzyme Pharma, a permis l’identification de composés ayant une bonne affinité pour le récepteur de la ghréline. L’optimisation de ces composés a mené à la découverte de puissants agonistes de la ghréline, dont certains représentants sont présentement au stade d’essais cliniques. Les différentes étapes d’optimisation ainsi que la synthèse à grande échelle et le profil pharmacocinétique des composés clés seront décrits.
Communication
À travers le monde, le virus de l’hépatite C (VHC) est l’agent étiologique principal de l’hépatite virale non-A non-B. Ce virus, surtout transmis par voie parentérale, est responsable d’hépatites post-transfusionnelles. L’hexapeptide DDIVPC-OH (1) est un inhibiteur compétitif de la protéase du NS3, du virus de l’hépatite C, complexée avec le cofacteur peptidique NS4A. Cet hexapeptide correspond à la partie N-terminale d’un substrat dodécapeptidique dérivé du site de clivage NS5A/5B. Une étude de relation structure-activité de (1) a conduit à l’identification d’inhibiteurs puissants et spécifiques de la protéase du NS3 dans lesquelles le résidu cystéine en P1 a été remplacé par …
Colloque
Nous avons trouvé que les dialkyls oxydes d'étain peuvent effectuer la rotation des macrolides. Le mécanisme de cette réaction implique que le macrolide se forme par un processus d'extrusion "template driven". La généralité et les limitations de cette réaction seront discutées.
