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Colloque
Dans le cadre de nos recherches dans le domaine des antagonistes de prostaglandines contractiles, nous avons préparé plusieurs dérivés de la dibenzo [b,f] thiépine portant un groupement acide carboxylique. Au cours de notre exposé, nous présenterons les différentes méthodes utilisées pour construire le système tricyclique, ainsi que les procédés permettant d'introduire des substituants et de varier la position de la fonction acide.
Colloque
Le leucotriène F4 (LTF4) et son dérivé sulfone (LTF4 sulfone) ont récemment été synthétisés et caractérisés biologiquement. In vitro, LTF4 cause une contraction dose-dépendante de la trachée (pD2 7.9) et du parenchyme (pD2 8.9) de cobaye. Par contre, LTF4 est peu actif, comparativement au LTD4, sur l'iléon de cobaye (pD2 7.6; 60% de la réponse maximale au LTD4). In vivo, l'administration intraveineuse de LTF4 (ED50 16 µg/kg) cause une bronchoconstriction chez le cobaye anesthésié. Cette dernière est antagonisée par l'indométhacine et le FPL-55712. Des résultats similaires ont été obtenus avec le LTF4 sulfone bien que ce dernier soit 2-5 fois …
Colloque
Dès que la structure de la "Slow Reacting Substance of Anaphylaxis" fut proposée par Samuelsson comme étant le Leucotriène L, sa synthèse fut entreprise. Après avoir constaté que les intermédiaires contenant le système tétraénique Z-trans-9,11,14-cis s'isomérisaient facilement en un nouveau système tétraénique conjugué, nous avons alors dirigé nos efforts vers la préparation de Leucotriènes de Type 2. L'étape déterminante de rendre cette synthèse viable et pratique a été la préparation et la purification du Leucotriène A4 (3) racémique, ainsi que de sa conversion au LTD4. Cette étape comprend, entre autres, la séparation des diastéréoisomères de ces derniers. Il a été …
Colloque
Dès que la structure de la "Slow Reacting Substance of Anaphylaxis" fut proposée par Samuelsson comme étant le Leucotriène L, sa synthèse fut entreprise. Après avoir constaté que les intermédiaires contenant le système tétraénique Z-trans-9,11,14-cis s'isomérisaient facilement en un nouveau système tétraénique conjugué, nous avons alors dirigé nos efforts vers la préparation de Leucotriènes de Type 2. L'étape déterminante de rendre cette synthèse viable et pratique a été la préparation et la purification du Leucotriène A4 (3) racémique, ainsi que de sa conversion au LTD4. Cette étape comprend, entre autres, la séparation des diastéréoisomères de ces derniers. Il a été …
Colloque
Dès que la structure de la "Slow Reacting Substance of Anaphylaxis" fut proposée par Samuelsson comme étant le Leucotriène L, sa synthèse fut entreprise. Après avoir constaté que les intermédiaires contenant le système tétraénique Z-trans-9,11,14-cis s'isomérisaient facilement en un nouveau système tétraénique conjugué, nous avons alors dirigé nos efforts vers la préparation de Leucotriènes de Type 2. L'étape déterminante de rendre cette synthèse viable et pratique a été la préparation et la purification du Leucotriène A4 (3) racémique, ainsi que de sa conversion au LTD4. Cette étape comprend, entre autres, la séparation des diastéréoisomères de ces derniers. Il a été …
Colloque
Dès que la structure de la "Slow Reacting Substance of Anaphylaxis" fut proposée par Samuelsson comme étant le Leucotriène L, sa synthèse fut entreprise. Après avoir constaté que les intermédiaires contenant le système tétraénique Z-trans-9,11,14-cis s'isomérisaient facilement en un nouveau système tétraénique conjugué, nous avons alors dirigé nos efforts vers la préparation de Leucotriènes de Type 2. L'étape déterminante de rendre cette synthèse viable et pratique a été la préparation et la purification du Leucotriène A4 (3) racémique, ainsi que de sa conversion au LTD4. Cette étape comprend, entre autres, la séparation des diastéréoisomères de ces derniers. Il a été …
Colloque
Dès que la structure de la "Slow Reacting Substance of Anaphylaxis" fut proposée par Samuelsson comme étant le Leucotriène L, sa synthèse fut entreprise. Après avoir constaté que les intermédiaires contenant le système tétraénique Z-trans-9,11,14-cis s'isomérisaient facilement en un nouveau système tétraénique conjugué, nous avons alors dirigé nos efforts vers la préparation de Leucotriènes de Type 2. L'étape déterminante de rendre cette synthèse viable et pratique a été la préparation et la purification du Leucotriène A4 (3) racémique, ainsi que de sa conversion au LTD4. Cette étape comprend, entre autres, la séparation des diastéréoisomères de ces derniers. Il a été …
Colloque
Le déplacement d'un halogène d'un noyau aromatique activé par un groupe attracteur d'électrons est une des méthodes bien établies en chimie aromatique pour l'introduction de nouveaux substituents. Cette méthode n'a toutefois pas le mérite d'être applicable de façon générale dans le cas de dérivés de type phénolique. Nous avons trouvé que les esters phénoliques de l'acide trifluorométhanesulfonique (triflates) pourraient être une solution efficace à ce problème, étant déplacés aisément de noyaux aromatiques activés avec une gamme de nucléophiles. L'étendue et les limitations de cette nouvelle réaction seront présentées.
