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Colloque
Dans le cadre de nos recherches dans le domaine des antagonistes de prostaglandines contractiles, nous avons préparé plusieurs dérivés de la dibenzo [b,f] thiépine portant un groupement acide carboxylique. Au cours de notre exposé, nous présenterons les différentes méthodes utilisées pour construire le système tricyclique, ainsi que les procédés permettant d'introduire des substituants et de varier la position de la fonction acide.
Colloque
Le leucotriène F4 (LTF4) et son dérivé sulfone (LTF4 sulfone) ont récemment été synthétisés et caractérisés biologiquement. In vitro, LTF4 cause une contraction dose-dépendante de la trachée (pD2 7.9) et du parenchyme (pD2 8.9) de cobaye. Par contre, LTF4 est peu actif, comparativement au LTD4, sur l'iléon de cobaye (pD2 7.6; 60% de la réponse maximale au LTD4). In vivo, l'administration intraveineuse de LTF4 (ED50 16 µg/kg) cause une bronchoconstriction chez le cobaye anesthésié. Cette dernière est antagonisée par l'indométhacine et le FPL-55712. Des résultats similaires ont été obtenus avec le LTF4 sulfone bien que ce dernier soit 2-5 fois …
Colloque
La leucotriène B4, un métabolite de l'acide arachidonique, a été récemment isolée et caractérisée. Les activités biologiques rapportées à ce jour (agent chimiotactique, changement de la perméabilité vasculaire) suggèrent une implication de ce médiateur dans différents phénomènes de type allergiques et inflammatoires. Nous décrirons une approche à la synthèse de la LTB4, 1, basée sur la reconnaissance d'un recouvrement stéréochimique entre ce produit cible et un hydrate de carbone: le 2-deoxy-D-ribose.
Colloque
Nos études sur les acylations du phénylsulfonyl-1-pyrrole démontrent que bien que la substitution peut s'effectuer en position 2- et 3- du noyau pyrrole, la régiospécificité ainsi que la vitesse de la réaction sont contrôlées par le choix de l'acide de Lewis ainsi que par la stoechiométrie relative des réactifs. Une analyse quantitative de la réaction d'acétylation à basse température ainsi qu'une étude par RMN au 13C des complexes acide de Lewis-agent acylant nous ont permis de présenter une hypothèse expliquant ce phénomène de régiospécificité.
Colloque
Dès que la structure de la "Slow Reacting Substance of Anaphylaxis" fut proposée par Samuelsson comme étant le Leucotriène L, sa synthèse fut entreprise. Après avoir constaté que les intermédiaires contenant le système tétraénique Z-trans-9,11,14-cis s'isomérisaient facilement en un nouveau système tétraénique conjugué, nous avons alors dirigé nos efforts vers la préparation de Leucotriènes de Type 2. L'étape déterminante de rendre cette synthèse viable et pratique a été la préparation et la purification du Leucotriène A4 (3) racémique, ainsi que de sa conversion au LTD4. Cette étape comprend, entre autres, la séparation des diastéréoisomères de ces derniers. Il a été …
