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Colloque
Objectif: Le L-660,711, un antagoniste puissant du LTD4, oralement actif et à l'étude clinique. L'incorporation d'un équivalent antagoniste de la portion cystéinyl-glycine du LTD4 aux produits de type I, a conduit à l'identification de puissants antagonistes des leucotriènes, de type II. La préparation de ces produits a nécessité la mise au point de plusieurs nouvelles méthodes de formation/rupture de la liaison C-S. La découverte du L-660,711 sera relatée et mettra en relief l'utilité de ces nouvelles méthodes.
Colloque
Afin de mieux cerner l'importance de la stéréochimie aux carbones 5 et 6 des leukotriènes en regard de leurs activités biologiques, nous avons entrepris la synthèse du (-)-LTA4 (I) et (-)-6-epi-LTA4 (II) et de leurs énantiomères respectifs (III et IV). L'utilisation d'un hydrate de carbone comme synthon chiraux nous a permis d'obtenir de bons rendements de façon stéréospécifique et à partir d'intermédiaires synthétiques communs, les différents acides 5,6-époxyhexanoïque optiquement actifs, lesquels furent transformés en leukotriènes (I-IV).
