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Utilisation des hydrates de carbone comme auxiliaires chiraux: époxydation asymétrique d'alcools allyliques protégés
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Le développement d'un nouvel auxiliaire chiral dérivé du glucose nous a permis d'effectuer des cyclopropanations de type Simmon-Smith hautement diastéréosélectives (>50:1(98%)). L'élément structural clé étant le groupement hydroxyl libre en position C-2, cette méthodologie, par analogie, peut alors être appliquée aux réactions d'époxydations dirigées: Nos investigations touchent l'utilisation de quelques métaux tels vanadium, molybdène et titane ayant la possibilité de former un lien covalent avec le groupement directeur OH libre. Les résultats les plus intéressants ont toutefois intervenir les peracides tel le m-CPBA qui, à 20°C nous a permis d'obtenir de bonnes sélectivités (>15:1) avec d'excellents rendements (>90%).

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pen icon Colloque
Caractérisation des différentes classes de récepteurs muscariniques du pancréas de rat au cours de son développement
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Les courbes de compétitions 3H-QNB/QNB, atropine et carbachylocholine sont identiques au cours du développement et le récepteur est stéréospécifique. De plus, le coefficient de Hill est de 1 pour les antagonistes alors que pour les agonistes il est inférieur à 1. L'analyse des courbes de compétitions 3H-QNB/carbachylocholine par une régression non linéaire démontre clairement l'existence de deux populations de récepteurs muscariniques—pour les agonistes avec un Kd environ 7 x 10^-9 M et Kd de 3 x 10^-7 M. Les deux populations sont présentes dès la naissance de même que chez les rats plus âgés. L'affinité de chaque classe ne change …

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