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Étude de substances antibactériennes produites par des algues marines en culture
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L'eau de mer possède un pouvoir d'autopurification bactériologique dû particulièrement aux algues phytoplanctoniques. Afin de déceler celles qui, provenant de l'estuaire du St-Laurent, présentent un intérêt médical, nous en étudions deux espèces. Les cellules d'algues, après différentes phases de croissance, sont extraites par une méthode simple et efficace qui sépare les composés lipophiles et hydrophiles. Ces extraits sont testés sur des bactéries terrestres et marines. Les extraits lipidiques sont les plus actifs. Ceux qui possèdent une activité sont fractionnés en classes de composés selon différents phénols. Ces fractions sont de nouveau soumises à des tests antibactériens: celles qui contiennent des …

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Étude de la fixation protéique plasmatique du flurazépam et de ses métabolites chez l'homme
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Le flurazépam (I), une benzodiazépine, est actuellement l'hypnotique le plus prescrit en Amérique du Nord. Par contre, ce sont ses deux métabolites plasmatiques [N-1-hydroxyéthyl flurazépam (II) et N-1-désalkyl flurazépam (III)] qui sont responsables de l'action hypnotique. Il est maintenant admis que l'activité d'une substance est fonction de sa fraction libre dans le plasma. Nous avons mesuré les fractions libres de I, II et III pour évaluer leur contribution individuelle à l'action pharmacologique. Utilisant la méthode de dialyse à l'équilibre sur une gamme de concentrations plasmatiques (0.4 à 2.4 µg/ml pour I et II et 80 à 800 ng/ml pour III), …

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Pharmacocinétique du flurazépam chez l'homme
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Le flurazépam, une benzodiazépine, est l'hypnotique le plus prescrit en pratique médicale et psychiatrique. Une méthode d'analyse sensible et spécifique par chromatographie en phase gazeuse a été développée pour quantifier précisément le flurazépam et ses métabolites majeurs (N-1-hydroxyéthyl flurazépam et N-1-désalkyl flurazépam) dans le plasma de 20 volontaires sains (10 hommes et 10 femmes) après une dose orale unique de 30 mg. Les échantillons de plasma ont été prélevés sur une période de 264 heures et les résultats intérimaires selon les techniques pharmacocinétiques usuelles. Le flurazépam, N-1-hydroxyéthyl flurazépam et le N-1-désalkyl flurazépam peuvent être dosés respectivement jusqu'à 7, 24 et …

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Détermination quantitative de la pipotiazine dans le plasma des patients psychiatriques par chromatographie en phase gazeuse
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Le palmitate de pipotiazine qui appartient au groupe des phénothiazines est utilisé comme nouveau neuroleptique à longue action dans le traitement de la schizophrénie. Ce projet visait à mettre au point une méthode d'analyse par chromatographie en phase gazeuse (GLC) qui soit assez sensible et spécifique pour permettre de quantifier adéquatement la pipotiazine en milieu plasmatique. La procédure implique un processus d'extraction alcalin, suivi de divers processus de purification et d'une étape de dérivatisation avec le pentafluoropropionyl imidazole. Les échantillons sont analysés par GLC en utilisant un détecteur à capture électronique. La limite de détection de la pipotiazine est de …

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Détermination quantitative du flurazépam et des métabolites majeurs dans le plasma par chromatographie en phase gazeuse
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Le flurazépam qui appartient au groupe des benzodiazépines, est utilisé comme hypnotique dans le traitement de l'insomnie. Ce projet visait à mettre au point une méthode analytique sensible et spécifique de chromatographie en phase gazeuse (CPG) pour déterminer simultanément dans le plasma, le flurazépam et ses métabolites majeurs (N-alkyl flurazépam et N-hydroxy-éthyl flurazépam) dans le cadre d'une étude pharmacocinétique. Le processus implique une extraction à phase liquide et un suivi par CPG. La méthode a été utilisée sur un total d'échantillons de plasma provenant de volontaires sains ayant reçu une dose unique de 30 mg de flurazépam. La sensibilité de …

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Influence du tri-(2-butoxyethyl)phosphate sur la distribution globulaire et plasmatique de la pipotiazine, un nouveau neuroleptique
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On a récemment déterminé que le tri-(2-butoxyethyl) phosphate, un plastifiant contenu dans les bouchons des tubes évacués de collection d'échantillons sanguins, est un puissant inhibiteur de la fixation protéinique des médicaments de caractère faiblement basique. Ceci provoque une redistribution de certains médicaments entre l'eau plasmatique et les globules rouges, résultant dans des déterminations fausses des concentrations plasmatiques. Ce phénomène a été étudié avec la pipotiazine, un nouveau neuroleptique à longue action. Une méthode chromatographique sensible et spécifique a été développée pour quantifier les niveaux plasmatiques observés après l'administration de ce médicament. L'influence du niveau de l'extraction en milieu alcalin, suivie …

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Identification du SCH-12679 et de ses métabolites urinaires chez le rat et l'homme par chromatographie gazeuse/spectrométrie de masse (GC/MS)
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Le SCH-12679 maléate (N-methyl-1-phenyl-7,8 dimethoxy-2,3,4,5 tetrahydro-3-benzazepine) est un nouveau tranquillisant dont le spectre d'activité lui donne une place préférentielle dans ce domaine. Cinq cents connus ayant avéré une déficience mentale (service psychiatrique) reçoivent par cause de 100 mg du produit en une prise journalière pendant 15 jours. Il y eut une expérience concomitante sur 5 rats de type Sprague-Dawley qui reçurent 20 mg/kg par voie intrapéritonéale. Les urines de 24 heures constitueront les échantillons à analyser. Le SCH-12679 et ses métabolites ont été isolés de l'urine par une procédure d'extraction en retour puis analysés par chromatographie en phase gazeuse avec …

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Pharmacocinétique et métabolisme de la Loxapine, un nouvel anti-psychotique, chez l'homme
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L'activité anti-psychotique du succinate de Loxapine, un dérivé de la dibenzoxazépine, a été mise en évidence par des essais cliniques. Ce projet visait à mettre au point une méthode analytique sensible et spécifique de chromatographie en phase gazeuse (GLC) pour quantifier adéquatement la Loxapine dans le cadre d'une étude pharmacocinétique. Le processus employé une extraction à pH alcalin en utilisant un solvant mixte constitué d'heptane normal contenant 5.1% d'alcool isopropylique a servi d'étape successive d'isolation. Les échantillons d'urine sont analysés par GLC en utilisant un détecteur à capture d'électrons. Les tentatives de détecter la Loxapine et ses métabolites ont été …

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Pharmacocinétique et métabolisme de la Loxapine, un nouvel anti-psychotique, chez l'homme
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L'activité anti-psychotique du succinate de Loxapine, un dérivé de la dibenzoxazépine, a été mise en évidence par des essais cliniques. Ce projet visait à mettre au point une méthode analytique sensible et spécifique de chromatographie en phase gazeuse (GLC) pour quantifier adéquatement la Loxapine dans le cadre d'une étude pharmacocinétique. Le processus employé une extraction à pH alcalin en utilisant un solvant mixte constitué d'heptane normal contenant 5.1% d'alcool isopropylique a servi d'étape successive d'isolation. Les échantillons d'urine sont analysés par GLC en utilisant un détecteur à capture d'électrons. Les tentatives de détecter la Loxapine et ses métabolites ont été …

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