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Caractérisation du mécanisme d'action de la daunorubicine liée aux nano-érythrosomes
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Pour de nombreux médicaments, l'effet thérapeutique optimal est atteint lorsque leur concentration est maintenue constante et ceci par une administration continue. Les techniques actuellement disponibles (pompes préinstallées, liposomes, anticorps monoclonaux) présentent certains inconvénients. Ces raisons nous ont conduit à développer un nouveau type de transporteur, les nano-érythrosomes (nerys). Ce sont de petites vésicules préparées à partir des membranes des globules rouges des patients sur lesquelles on lie de façon covalente la daunorubicine (DNR) à l'aide de la glutaraldéhyde. Des études in vitro ont montré que les nerys-DNR sont plus cytotoxiques que la DNR libre sur les cellules leucémiques murines P388. …

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Régulation de l'expression de gènes androgéno-sensibles par le Flutamide dans la prostate chez le rat
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Afin d'étudier le mécanisme d'action des androgènes dans la prostate chez le rat, nous avons examiné les effets de la castration (CX) et du Flutamide (Flut) sur l'expression de gènes androgéno-sensibles (A-S) de la prostate. Nous voulions surtout savoir si tous les gènes A-S de la prostate répondent aux androgènes de la même façon et s'ils sont sensibles aux anti-androgènes. Des rats mâles furent séparés en 3 groupes: 1) rats contrôles intacts, 2) rats CX, 3) rats CX et traités au Flut. De ces trois groupes, les ARNs des trois lobes de la prostate dorsale (PD), latérale (PL) et ventrale …

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Régulation de l'expression de gènes androgéno-sensibles par le Flutamide dans la prostate chez le rat
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Afin d'étudier le mécanisme d'action des androgènes dans la prostate chez le rat, nous avons examiné les effets de la castration (CX) et du Flutamide (Flut) sur l'expression de gènes androgéno-sensibles (A-S) de la prostate. Nous voulions surtout savoir si tous les gènes A-S de la prostate répondent aux androgènes de la même façon et s'ils sont sensibles aux anti-androgènes. Des rats mâles furent séparés en 3 groupes: 1) rats contrôles intacts, 2) rats CX, 3) rats CX et traités au Flut. De ces trois groupes, les ARNs des trois lobes de la prostate dorsale (PD), latérale (PL) et ventrale …

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Localisation autoradiographique des récepteurs ß-adrénergiques dans la prostate ventrale chez le rat
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Nous avons récemment démontré que les récepteurs ß-adrénergiques sont présents dans la prostate ventrale chez le rat (PV). À l'aide d'un puissant marqueur radioactif, le cyanopindolol (CYP-125), nous avons caractérisé le récepteur ß-adrénergique dans une préparation membranaire de PV. Nous avons trouvé que ce ligand se liait à une classe unique de site de haute affinité. De plus, la détermination de l'activité compétitive d'une série de composés antagonistes et agonistes sur la liaison du CYP-125 indique que le ligand se lie à la sous-classe de récepteur ß2-adrénergique. Afin d'identifier le type cellulaire contenant ces récepteurs ß-adrénergiques dans la PV, nous …

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Caractérisation d'un récepteur β2-adrénergique dans la prostate ventrale de rat
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Des données récentes indiquent que les agents β-adrénergiques stimulent l'activité de l'adénylate cyclase dans la prostate de rat. Dans le but d'élucider le mécanisme d'action des catécholamines dans la prostate, nous avons caractérisé un récepteur β2-adrénergique à l'aide d'un puissant marqueur, le cyanopindolol-125I (CYP-125I). Le CYP-125I se lie à une classe unique de récepteurs de haute affinité (Kp = 0.3 nM) avec un nombre de sites équivalent à 600 fmol/mg protéine. L'ordre d'activité compétitrice d'une série d'agonistes pour le ligand du ligand est constant avec une interaction à un récepteur β2-adrénergique: (-)isoprotérénol > (-)épinéphrine >> norépinéphrine. La concentration de récepteurs …

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Caractérisation d'un récepteur β2-adrénergique dans la prostate ventrale de rat
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Des données récentes indiquent que les agents β-adrénergiques stimulent l'activité de l'adénylate cyclase dans la prostate de rat. Dans le but d'élucider le mécanisme d'action des catécholamines dans la prostate, nous avons caractérisé un récepteur β2-adrénergique à l'aide d'un puissant marqueur, le cyanopindolol-125I (CYP-125I). Le CYP-125I se lie à une classe unique de récepteurs de haute affinité (Kp = 0.3 nM) avec un nombre de sites équivalent à 600 fmol/mg protéine. L'ordre d'activité compétitrice d'une série d'agonistes pour le ligand du ligand est constant avec une interaction à un récepteur β2-adrénergique: (-)isoprotérénol > (-)épinéphrine >> norépinéphrine. La concentration de récepteurs …

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Caractérisation d'un récepteur β-adrénergique dans les membranes d'ovaire chez le rat
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Suite aux données suggérant un effet des catécholamines dans le contrôle des fonctions ovariennes, nous avons étudié le récepteur β-adrénergique dans l'ovaire de rat. Nous avons utilisé un traceur doté de haute affinité, soit le cyanopindolol (CYP 1125). Ce composé se lie avec une unique classe de récepteurs dans l'ovaire avec une constante de dissociation (Kp) de 0.1 nM. Les catécholamines compétitives avec la liaison du CYP 1125 enduisent la sécrétion de progestérone des cellules lutéales en culture primaire en ordre d'efficacité identique typique d'un récepteur β-adrénergique de type β2. Suite à un traitement de 5 jours avec hcg (25 …

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Caractérisation d'un récepteur β-adrénergique dans les membranes d'ovaire chez le rat
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Suite aux données suggérant un effet des catécholamines dans le contrôle des fonctions ovariennes, nous avons étudié le récepteur β-adrénergique dans l'ovaire de rat. Nous avons utilisé un traceur doté de haute affinité, soit le cyanopindolol (CYP 1125). Ce composé se lie avec une unique classe de récepteurs dans l'ovaire avec une constante de dissociation (Kp) de 0.1 nM. Les catécholamines compétitives avec la liaison du CYP 1125 enduisent la sécrétion de progestérone des cellules lutéales en culture primaire en ordre d'efficacité identique typique d'un récepteur β-adrénergique de type β2. Suite à un traitement de 5 jours avec hcg (25 …

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Caractérisation d'un récepteur β-adrénergique dans les membranes d'ovaire chez le rat
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Suite aux données suggérant un effet des catécholamines dans le contrôle des fonctions ovariennes, nous avons étudié le récepteur β-adrénergique dans l'ovaire de rat. Nous avons utilisé un traceur doté de haute affinité, soit le cyanopindolol (CYP 1125). Ce composé se lie avec une unique classe de récepteurs dans l'ovaire avec une constante de dissociation (Kp) de 0.1 nM. Les catécholamines compétitives avec la liaison du CYP 1125 enduisent la sécrétion de progestérone des cellules lutéales en culture primaire en ordre d'efficacité identique typique d'un récepteur β-adrénergique de type β2. Suite à un traitement de 5 jours avec hcg (25 …

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Caractérisation d'un récepteur dopaminergique dans l'hypophyse intermédiaire de bœuf
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La liaison du spiroperidol-3H, un antagoniste dopaminergique, a été étudiée dans des homogénats d'hypophyse intermédiaire de bœuf. Le spiroperidol-3H se lie à une classe de sites à haute affinité avec une constante apparente de dissociation Kd de 0.7 nM et un nombre de sites de 300 fm/mg de protéines. Le degré d'activité de différents agonistes vis-à-vis de ce spiroperidol-3H est compatible avec des interactions avec un récepteur dopaminergique: nomorphine > dopamine > (-) épinéphrine > (-) norépinéphrine > isoproterenol. L'étude de la compétition pour la liaison du ligand a montré une stéréosélectivité, (-) butaclamol étant 1,000 fois plus actif que …

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