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Pour de nombreux médicaments, l'effet thérapeutique optimal est atteint lorsque leur concentration est maintenue constante et ceci par une administration continue. Les techniques actuellement disponibles (pompes préinstallées, liposomes, anticorps monoclonaux) présentent certains inconvénients. Ces raisons nous ont conduit à développer un nouveau type de transporteur, les nano-érythrosomes (nerys). Ce sont de petites vésicules préparées à partir des membranes des globules rouges des patients sur lesquelles on lie de façon covalente la daunorubicine (DNR) à l'aide de la glutaraldéhyde. Des études in vitro ont montré que les nerys-DNR sont plus cytotoxiques que la DNR libre sur les cellules leucémiques murines P388. …
Certaines aryl 3-(2-chloréthyl)urées, par exemple le 4-(3-(2-chloréthyl)urido)-tert-butyl benzène, ont des propriétés antinéoplasiques supérieures à celles du chlorambucil. En regard de ce modèle, nous avons préparé des isostères sous forme de carbamates et de xanthates. Les essais en culture de tissus (LVO) démontrent que plusieurs de ces composés ont une activité antinéoplasique supérieure à celle du chlorambucil. On a pu établir une corrélation entre le profil du spectre RMN, la nature et la position des substituants sur la partie aromatique et l'activité antinéoplasique in vitro.
Certaines aryl 3-(2-chloréthyl)urées, par exemple le 4-(3-(2-chloréthyl)urido)-tert-butyl benzène, ont des propriétés antinéoplasiques supérieures à celles du chlorambucil. En regard de ce modèle, nous avons préparé des isostères sous forme de carbamates et de xanthates. Les essais en culture de tissus (LVO) démontrent que plusieurs de ces composés ont une activité antinéoplasique supérieure à celle du chlorambucil. On a pu établir une corrélation entre le profil du spectre RMN, la nature et la position des substituants sur la partie aromatique et l'activité antinéoplasique in vitro.
Certaines aryl 3-(2-chloréthyl)urées, par exemple le 4-(3-(2-chloréthyl)urido)-tert-butyl benzène, ont des propriétés antinéoplasiques supérieures à celles du chlorambucil. En regard de ce modèle, nous avons préparé des isostères sous forme de carbamates et de xanthates. Les essais en culture de tissus (LVO) démontrent que plusieurs de ces composés ont une activité antinéoplasique supérieure à celle du chlorambucil. On a pu établir une corrélation entre le profil du spectre RMN, la nature et la position des substituants sur la partie aromatique et l'activité antinéoplasique in vitro.
Certaines aryl 3-(2-chloréthyl)urées, par exemple le 4-(3-(2-chloréthyl)urido)-tert-butyl benzène, ont des propriétés antinéoplasiques supérieures à celles du chlorambucil. En regard de ce modèle, nous avons préparé des isostères sous forme de carbamates et de xanthates. Les essais en culture de tissus (LVO) démontrent que plusieurs de ces composés ont une activité antinéoplasique supérieure à celle du chlorambucil. On a pu établir une corrélation entre le profil du spectre RMN, la nature et la position des substituants sur la partie aromatique et l'activité antinéoplasique in vitro.
Le mécanisme d'action des nitrosourées et de plusieurs agents alkylants tels le chlorambucil demeure incertain. L'activité antinéoplasique de ces médicaments est bien connue, mais leur toxicité en limite l'usage à des niveaux vraiment thérapeutiques. Afin d'étudier le mécanisme d'action et d'augmenter l'index thérapeutique de cette classe de composés, nous avons synthétisé une série de molécules hybrides dérivant de l'acide phénylbutyrique et de l'acide chloroéthyl urée. Nous avons mesuré in vitro l'activité pharmacologique de ces nouveaux produits par inhibition de la formation de colonies à l'aide de deux lignées cellulaires, sur une gamme de concentrations variant de quelques unités logarithmiques. Parmi …
Le mécanisme d'action des nitrosourées et de plusieurs agents alkylants tels le chlorambucil demeure incertain. L'activité antinéoplasique de ces médicaments est bien connue, mais leur toxicité en limite l'usage à des niveaux vraiment thérapeutiques. Afin d'étudier le mécanisme d'action et d'augmenter l'index thérapeutique de cette classe de composés, nous avons synthétisé une série de molécules hybrides dérivant de l'acide phénylbutyrique et de l'acide chloroéthyl urée. Nous avons mesuré in vitro l'activité pharmacologique de ces nouveaux produits par inhibition de la formation de colonies à l'aide de deux lignées cellulaires, sur une gamme de concentrations variant de quelques unités logarithmiques. Parmi …
En examinant la réaction entre la cytarabine et le chlorambucil en solution dans le diméthyl sulfoxyde, nous avons noté l'apparition d'une coloration rouge. En observant le comportement de solutions séparées des deux composés précités dans le diméthyl sulfoxyde, nous avons vu que la coloration apparaissait aussi avec la solution de chlorambucil seule. De plus, nous avons constaté que l'intensité de la coloration était fonction de la concentration en chlorambucil et que la solution de chlorambucil colorée et fluorescente dépendait de l'illumination par la lumière ultraviolette. Nous avons aussi déterminé que des facteurs pouvaient influencer cette coloration, notamment l'oxygène et la …
Nous avons examiné le comportement sur gel de cellulose (Cellulose pulvér MN 300 G) de plusieurs pyrimidines ou dérivés de pyrimidines dont la cytidine et la cytarabine. Plusieurs solvants constitutifs d'alcools aliphatiques, d'amino alcools et de tampons faibles ont été mis au point. La technique est simple et peu coûteuse dans son ensemble et permet des séparations nettes et facilement reproductibles.