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Synthèse de nouveaux analgésiques thiopeptidiques de la dynorphine A-(1-9)
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Nous avons déjà démontré que la modification du lien peptidique normal (CO-NH) par un lien thiopeptidique (CS-NH) entre les positions 6 et 7 d'un analogue de la dynorphine A-(1-9) (Dyn A-(1-9)) produit un analgésique puissant avec peu ou pas d'effet moteur secondaire. L'analgésie causée par le [Leu6,6psi7(CS-NH),D-Leu8]Dyn A-(1-9) (THIODYN1) est très prolongée et n'est pas bloquée par le naloxone, un antagoniste opiacé. Il semble que l'activité analgésique de ce composé implique le récepteur NMDA. Dans la présente étude, nous avons synthétisé quatre thioanalogues de la THIODYN1 : Des-Tyr (THIODYN2); Des-Tyr-Gly (THIODYN3); Des-Tyr-Gly-Gly (THIODYN4), THIODYN1 amide (THIODYN5). Les thioanalogues ont été …

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Nous avons déjà démontré que la modification du lien peptidique normal (CO-NH) par un lien thiopeptidique (CS-NH) entre les positions 6 et 7 d'un analogue de la dynorphine A-(1-9) (Dyn A-(1-9)) produit un analgésique puissant avec peu ou pas d'effet moteur secondaire. L'analgésie causée par le [Leu6,6psi7(CS-NH),D-Leu8]Dyn A-(1-9) (THIODYN1) est très prolongée et n'est pas bloquée par le naloxone, un antagoniste opiacé. Il semble que l'activité analgésique de ce composé implique le récepteur NMDA. Dans la présente étude, nous avons synthétisé quatre thioanalogues de la THIODYN1 : Des-Tyr (THIODYN2); Des-Tyr-Gly (THIODYN3); Des-Tyr-Gly-Gly (THIODYN4), THIODYN1 amide (THIODYN5). Les thioanalogues ont été …

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Nous avons déjà démontré que la modification du lien peptidique normal (CO-NH) par un lien thiopeptidique (CS-NH) entre les positions 6 et 7 d'un analogue de la dynorphine A-(1-9) (Dyn A-(1-9)) produit un analgésique puissant avec peu ou pas d'effet moteur secondaire. L'analgésie causée par le [Leu6,6psi7(CS-NH),D-Leu8]Dyn A-(1-9) (THIODYN1) est très prolongée et n'est pas bloquée par le naloxone, un antagoniste opiacé. Il semble que l'activité analgésique de ce composé implique le récepteur NMDA. Dans la présente étude, nous avons synthétisé quatre thioanalogues de la THIODYN1 : Des-Tyr (THIODYN2); Des-Tyr-Gly (THIODYN3); Des-Tyr-Gly-Gly (THIODYN4), THIODYN1 amide (THIODYN5). Les thioanalogues ont été …

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Nous avons déjà démontré que la modification du lien peptidique normal (CO-NH) par un lien thiopeptidique (CS-NH) entre les positions 6 et 7 d'un analogue de la dynorphine A-(1-9) (Dyn A-(1-9)) produit un analgésique puissant avec peu ou pas d'effet moteur secondaire. L'analgésie causée par le [Leu6,6psi7(CS-NH),D-Leu8]Dyn A-(1-9) (THIODYN1) est très prolongée et n'est pas bloquée par le naloxone, un antagoniste opiacé. Il semble que l'activité analgésique de ce composé implique le récepteur NMDA. Dans la présente étude, nous avons synthétisé quatre thioanalogues de la THIODYN1 : Des-Tyr (THIODYN2); Des-Tyr-Gly (THIODYN3); Des-Tyr-Gly-Gly (THIODYN4), THIODYN1 amide (THIODYN5). Les thioanalogues ont été …

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