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Colloque
Une nouvelle synthèse du chlorhydrate de la L-béta-méthyl cyclopropyl glycine (1) est décrite en huit étapes à partir de la D-sérine, avec un rendement global de 9%. Les avantages de cette synthèse inédite par rapport aux protocoles existants sont i) l’utilisation de réactifs et substrats bon marché, ii) l’emploi de réactions robustes, iii) une purification minimale et iv) son application sur une mise à l’échelle de 100 g. Nous avons ensuite incorporé l’acide aminé (1), ainsi que plusieurs analogues disponibles, dans différents modulateurs du récepteur de la ghréline : l’influence de cette modification sur le profil pharmacodynamique et pharmacocinétique des …
Colloque
Les stéroïdes sont des composés attrayants dans le domaine de la chimie pharmaceutique. Par exemple, les 14-bêta-hydroxystéroïde démontrent une activité biologique intéressante pour les maladies cardio-vasculaires. Une synthèse de ce type de composés utilisant la stratégie de Diels-Alder transannulaire a récemment été développée dans nos laboratoires. De ces résultats ont découlé les travaux sur leurs bioisostères fluorés, soit les 14-bêta-fluorostéroïdes. Les progrès que nous avons effectués dans cette direction seront présentés.
Colloque
Les stéroïdes sont des composés attrayants dans le domaine de la chimie pharmaceutique. Par exemple, les 14-bêta-hydroxystéroïde démontrent une activité biologique intéressante pour les maladies cardio-vasculaires. Une synthèse de ce type de composés utilisant la stratégie de Diels-Alder transannulaire a récemment été développée dans nos laboratoires. De ces résultats ont découlé les travaux sur leurs bioisostères fluorés, soit les 14-bêta-fluorostéroïdes. Les progrès que nous avons effectués dans cette direction seront présentés.
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Les stéroïdes sont des composés attrayants dans le domaine de la chimie pharmaceutique. Par exemple, les 14-bêta-hydroxystéroïde démontrent une activité biologique intéressante pour les maladies cardio-vasculaires. Une synthèse de ce type de composés utilisant la stratégie de Diels-Alder transannulaire a récemment été développée dans nos laboratoires. De ces résultats ont découlé les travaux sur leurs bioisostères fluorés, soit les 14-bêta-fluorostéroïdes. Les progrès que nous avons effectués dans cette direction seront présentés.
