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Colloque
L'isoforme 3 de la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD) catalyse la biosynthèse des hormones mâles, testostérone (T) et dihydrotestostérone (DHT), dont l'action néfaste sur les maladies sensibles aux androgènes n'est plus à démontrer. Au cours de nos travaux sur le développement d'inhibiteurs d'enzymes, des études SAR préliminaires sur la 17b-HSD de type 3 nous ont amenés à envisager l'exploration de la position 3 du noyau androstérone (ADT). Trois séries de dérivés de l'ADT (1-3) ont donc été préparées et analysées. Les dérivés 3a-éthers sont obtenus par alkylation du 3a-OH de l'ADT avec du NaH et l'halogénure approprié, ceci après protection du carbonyle …
Colloque
L'isoforme 3 de la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD) catalyse la biosynthèse des hormones mâles, testostérone (T) et dihydrotestostérone (DHT), dont l'action néfaste sur les maladies sensibles aux androgènes n'est plus à démontrer. Au cours de nos travaux sur le développement d'inhibiteurs d'enzymes, des études SAR préliminaires sur la 17b-HSD de type 3 nous ont amenés à envisager l'exploration de la position 3 du noyau androstérone (ADT). Trois séries de dérivés de l'ADT (1-3) ont donc été préparées et analysées. Les dérivés 3a-éthers sont obtenus par alkylation du 3a-OH de l'ADT avec du NaH et l'halogénure approprié, ceci après protection du carbonyle …
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L'isoforme 3 de la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD) catalyse la biosynthèse des hormones mâles, testostérone (T) et dihydrotestostérone (DHT), dont l'action néfaste sur les maladies sensibles aux androgènes n'est plus à démontrer. Au cours de nos travaux sur le développement d'inhibiteurs d'enzymes, des études SAR préliminaires sur la 17b-HSD de type 3 nous ont amenés à envisager l'exploration de la position 3 du noyau androstérone (ADT). Trois séries de dérivés de l'ADT (1-3) ont donc été préparées et analysées. Les dérivés 3a-éthers sont obtenus par alkylation du 3a-OH de l'ADT avec du NaH et l'halogénure approprié, ceci après protection du carbonyle …
Colloque
Notre équipe s'intéresse au développement d'inhibiteurs des différentes isoformes de la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD). Parmi ces isoenzymes, la 17b-HSD de type 3 effectue la transformation de la 4-androstènedione en testostérone, une hormone active. Une étude exploratoire effectuée sur une série de stéroïdes a permis de conclure que la présence d'un carbonyle en position 17 et d'un atome d'oxygène en position 3a d'un noyau C19 stéroïde étaient deux caractéristiques importantes pour un inhibiteur potentiel de la 17b-HSD de type 3. D'autre part, la présence d'une chaîne bromoalkyle sur un noyau stéroïdien s'est avérée nécessaire pour l'inhibition de la 17b-HSD de type …
Colloque
Notre équipe s'intéresse au développement d'inhibiteurs des différentes isoformes de la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD). Parmi ces isoenzymes, la 17b-HSD de type 3 effectue la transformation de la 4-androstènedione en testostérone, une hormone active. Une étude exploratoire effectuée sur une série de stéroïdes a permis de conclure que la présence d'un carbonyle en position 17 et d'un atome d'oxygène en position 3a d'un noyau C19 stéroïde étaient deux caractéristiques importantes pour un inhibiteur potentiel de la 17b-HSD de type 3. D'autre part, la présence d'une chaîne bromoalkyle sur un noyau stéroïdien s'est avérée nécessaire pour l'inhibition de la 17b-HSD de type …
Colloque
L'acide citrique se retrouve comme élément structural dans plusieurs produits naturels bio-actifs. La rhizobactine 1021, un sidérophore isolé des bactéries fixatrices d'azote, est un dérivé chiral de l'acide citrique. Les viridofungines et les squalestatines sont des inhibiteurs de la biosynthèse du cholestérol incorporant une unité citrique. L'hydrolyse enzymatique des esters citriques (et tricarballyliques) est régiosélective ou énaniosélective et permet d'obtenir des dérivés chiraux de l'acide citrique.
