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Nos expériences ont pour but d'étudier la pénétration du triméthoxyphényléthylamine (Mescaline) et du déméthoxyphényléthylamine (DMPEA) à travers la barrière hémato-encéphalique à l'aide des isotopes radioactifs. En plus, nous déterminons la distribution de ces substances aux différentes régions anatomiques distinctes, à savoir, cervelet, tronc cérébral, hypothalamus, thalamus, hippocampe, striatum et cortex. Ces études se font comparativement chez le rat en croissance, d'âge variant de 7 j à 21 j.
Les interactions entre les diverses classes de médicaments anti-asthmatiques ont été étudiées en expérimentation animale. Les effets sur les enzymes métaboliques des médicaments ont été déterminés par comparaison des temps de sommeil induits par les barbituriques, des niveaux plasmatiques, hépatiques et cérébraux des drogues en question. Nous tenterons de faire la corrélation entre ces résultats et la thérapie multiple couramment utilisée pour contrôler l’asthme.
L'étude de la pénétration du barbital 2-C14 dans le cerveau entier du rat est discutée au cours de l'ontogenèse en fonction du temps et de l'âge de l'animal. La concentration maximum du cerveau est atteinte en 30 minutes; elle demeure constante environ 2 heures pour ensuite diminuer. Une augmentation de la pénétration a été observée au cours des premiers stades du développement. Les répercussions de l'âge sur la pénétration dans certaines structures du système nerveux central telles que le tronc cérébral, le cervelet, le cortex, le striatum et la moelle épinière sont également discutées.
L'acide 5-benzyl, 5-amino barbiturique, nouveau type de barbiturate dénué d'activité hypnotique, a servi à des études métaboliques, en vue de démontrer ce qu'il advient du noyau barbiturique. Au moyen de la molécule marquée au C14, nous avons pu démontrer que les mammifères ne peuvent hydrolyser et ouvrir le noyau, alors que les bactéries le font aisément. Le problème de l'induction et de l'activation des enzymes par les barbiturates a aussi été étudié. Ces résultats indiquent que l'induction enzymatique ne se fait que si la drogue impliquée possède une activité biologique.
Nous avons préparé pour évaluation biologique, une vingtaine d’acides barbituriques nouveaux, substitués en position 5 par des groupes aminés libres ou acétylés ainsi que les thiobarbituriques correspondants. Certains de ces dérivés ont été N-méthylés. L’alkylation des thiobarbituriques par le bromure d’allyl et le chlorure de benzyl donne des thioethers instables qui s’hydrolysent facilement pour conduire aux barbituriques correspondants.