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Colloque
Nous avons étudié l'inhibition de la synthèse hépatique du cholestérol par deux inhibiteurs nouveaux, le diaza-22, 25-cholestanol 3β (SC-11952) et le dichlorhydrate de trans-bis-(o-chlorobenzyl aminométhyl)-1, 4-cyclohexane (AY-9944). Nous avons examiné l'effet de ces composés (1) sur l'incorporation du DL-C14-2 mévalonate dans le cholestérol, (2) sur la transformation du C14-26, 27-desmostérol en cholestérol et (3) sur la déhydro-7-cholestérol Δ7-réductase du foie de rat. L'effet inhibiteur de ces composés a été comparé in vitro à celle du p-chlorophényl-2-(p-diéthylaminoéthoxyphényl)-1-p-tolyl-1-éthanol (Triparanol ou Mer-29). A l'instar du Mer-29, SC-11952 est un inhibiteur puissant de la Δ24-réductase (96% à 1x10-6M). Par contre AY-9944 est sans effet …
Colloque
Une nouvelle préparation du système 20-céto-14,16-diénique dans la série du pregnane est rapportée. La réaction a été étudiée en marge d'une synthèse totale de certains cardénolides. Le mécanisme de formation sera discuté.
Colloque
La réaction de certains cétostéroïdes halogénés en milieu alcalin a été étudiée. Des nouveaux produits de transposition ont été isolés et leur obtention est discutée. Une interprétation de ces nouveaux résultats dans le contexte du mécanisme général de la transposition de Favorski est avancée.
Colloque
La réaction de certains cétostéroïdes halogénés en milieu alcalin a été étudiée. Des nouveaux produits de transposition ont été isolés et leur obtention est discutée. Une interprétation de ces nouveaux résultats dans le contexte du mécanisme général de la transposition de Favorski est avancée.
Colloque
L'ouverture de la propiolactone par des molécules renfermant des hydrogènes labiles est bien connue. Nous avons appliqué cette condensation à l'acétamido malonate d'éthyle. Après avoir varié les conditions expérimentales de la condensation, nous avons obtenu le produit intermédiaire, lequel a été hydrolysé pour donner l'acide DL-glutamique avec de bons rendements. Cette condensation est présentement appliquée à d'autres lactones.
Colloque
L’ouverture de la propiolactone par des molécules renfermant des hydrogènes labiles est bien connue. Nous avons appliqué cette condensation à l’acétamido malonate d’éthyle. Après avoir varié les conditions expérimentales de la condensation, nous avons obtenu le produit intermédiaire, lequel a été hydrolysé pour donner l’acide DL-glutamique avec de bons rendements. Cette condensation est présentement appliquée à d’autres lactones.
Colloque
Dans le but de faciliter l'accès de l'hydroxy-ornithine à ceux qui font des recherches de métabolisme, nous en avons entrepris une synthèse simple. En faisant l'hydrolyse des produits obtenus de la condensation entre la phthalimide de potassium et les 2,5-dihalo-4-valérolactones, nous avons isolé la Y-hydroxy-ornithine sous forme du dichlorhydrate de la 2,5-diamino-4-valérolactone. Les rendements sont très bons et les produits de départ, facilement accessibles. Nous avons aussi synthétisé la y-céto-ornithine (l'acide 2,5-diaminolévlunique) en condensant la 1-bromo-3-phthalimido-acétone avec l'acétamidocynoacétate d'éthyle et en faisant l'hydrolyse acide du produit obtenu.
Colloque
Une étude systématique de la synthèse de l'hydroxyproline a été faite à partir de 2,5-dihalogéno-4-valérolactones, de dérivés de l'acide 2-amino-4,5-penténolique et de dérivés de la 2-halogéno-5-amino-4-valérolactone. Les auteurs rapportent des synthèses nouvelles de l'hydroxyproline, et tirent des conclusions sur les méthodes qui permettant d'obtenir soit l'hydroxyproline, soit l'acide 2-amino-4,5-dihydroxyvalérianique.
Colloque
Une étude systématique de la synthèse de l'hydroxyproline a été faite à partir de 2,5-dihalogéno-4-valérolactones, de dérivés de l'acide 2-amino-4,5-penténolique et de dérivés de la 2-halogéno-5-amino-4-valérolactone. Les auteurs rapportent des synthèses nouvelles de l'hydroxyproline, et tirent des conclusions sur les méthodes qui permettant d'obtenir soit l'hydroxyproline, soit l'acide 2-amino-4,5-dihydroxyvalérianique.
