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Communication
Afin de poursuivre le développement de nouveaux inhibiteurs de la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (17b-HSD1), l’enzyme catalysant la formation du puissant estrogène E[SUB 2], nous avons effectué une étude de modélisation moléculaire en utilisant la structure 3D de l’inhibiteur EM-1745 complexé avec la 17b-HSD1. Les expériences de «docking» ont montré que des lactones substituées en position a du carbonyle pourraient générer des interactions clés avec le site actif de l’enzyme. Nous avons donc effectué la synthèse de ces produits afin de vérifier nos prédictions. Après avoir élaboré le squelette 16b17b-gamma-lactone-E[SUB 2](1) en quatre étapes, nous avons entrepris la synthèse …
