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Étude quantitative de relation structure-activité (QSAR) de dérivés de l’estradiol 17beta-substitués comme inhibiteur réversible de la stéroïde sulfatase.
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La stéroïde sulfatase (STS) est l’enzyme de la stéroïdogenèse responsable de l’hydrolyse de différents stéroïdes sulfatés en leurs formes hydroxylées correspondantes. Cette enzyme retient l’attention pour son rôle potentiel dans la croissance des tumeurs cancéreuses par la transformation des précurseurs sulfatés inactifs, très abondants dans le sang, en stéroïdes sexuels actifs dans les tissus cancéreux hormono-dépendants (mode d’action intracrine). Notre groupe a déjà rapporté deux séries d’inhibiteurs réversibles de la STS mettant en évidence une poche hydrophobe dans la région avoisinant la position 17 alpha du noyau estradiol (E2). Dans le but d’identifier les paramètres responsables d’une bonne affinité avec …

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La préparation en phase liquide de dérivés stéroïdiens par la chimie combinatoire en parallèle
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La chimie combinatoire en parallèle est une approche de synthèse qui permet d'obtenir une diversité moléculaire inégalée. Puisque la chimie des stéroïdes occupe une place importante en chimie médicinale, la génération rapide d'une grande quantité de dérivés stéroïdiens permettrait d'accélérer le développement de nouveaux médicaments. A ce jour, aucune bibliothèque ou banque de dérivés stéroidiens issue de la chimie combinatoire en phase liquide n'est connue. Notre groupe est donc intéressé à développer une approche permettant d'obtenir diverses banques de dérivés stéroidiens. Ces composés seront utilisés pour fournir des informations cruciales de relations structure-activité (SAR) de plusieurs cibles thérapeutiques. Dans un …

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Synthèse de dérivés 3-phosphate estrone comme inhibiteurs de la stéryl sulfatase
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Près de 40 % des cancers du sein chez la femme sont dit estrogéno-dépendant. La stéryl-sulfatase est une enzyme qui transforme l'estrone sulfate (EIS) (précurseur inactif) en estrone (E1) (forme active des estrogènes). La croissance des tumeurs mammaires sensibles aux estrogènes pourrait être diminuée grâce à l'utilisation d'inhibiteur de la stéryl-sulfatase. La 3-phosphate estrone est reconnue pour avoir une bonne activité inhibitrice sur la stéryl-sulfatase "in vitro". Cependant, "in vivo" les O-phosphates sont sensibles aux phosphatases qui hydrolysent l'inhibiteur potentiel en E1. Le remplacement du lien phosphono-ether par un groupement non-hydrolysable serait souhaitable. Les molécules suivantes ont été synthétisées; 3-déoxy-3-méthylène …

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Extraction par hydrodiffusion, caractérisation, isomérisation et transposition de l'huile essentielle des aiguilles et ramilles du sapin baumier Abies balsamea (L.) Mill
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L'hydrodiffusion est une technique d'extraction des huiles essentielles facilement transférable à l'échelle industrielle. L'huile essentielle des aiguilles et ramilles du sapin baumier Abies balsamea (L.) Mill. a été extraite par hydrodiffusion durant 140 minutes. Les produits majeurs obtenus par décantation (80-82% des produits hydrodiffusés) de la fraction organique ainsi que les produits majeurs extraits de la fraction aqueuse (18-20% des produits hydrodiffusés) du distillat additionné de NaCl 10% (p/v) ont été identifiés dans une autre communication. L'huile essentielle est ensuite traitée en milieu acide (H2SO4, acide acétique, NaOH 10% dans l'eau) durant 24 heures; des réactions d'isomérisation et de transposition …

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Extraction par hydrodiffusion, caractérisation, isomérisation et transposition de l'huile essentielle des aiguilles et ramilles du sapin baumier Abies balsamea (L.) Mill
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L'hydrodiffusion est une technique d'extraction des huiles essentielles facilement transférable à l'échelle industrielle. L'huile essentielle des aiguilles et ramilles du sapin baumier Abies balsamea (L.) Mill. a été extraite par hydrodiffusion durant 140 minutes. Les produits majeurs obtenus par décantation (80-82% des produits hydrodiffusés) de la fraction organique ainsi que les produits majeurs extraits de la fraction aqueuse (18-20% des produits hydrodiffusés) du distillat additionné de NaCl 10% (p/v) ont été identifiés dans une autre communication. L'huile essentielle est ensuite traitée en milieu acide (H2SO4, acide acétique, NaOH 10% dans l'eau) durant 24 heures; des réactions d'isomérisation et de transposition …

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Extraction par hydrodiffusion et caractérisation de l'huile essentielle des aiguilles et ramilles du sapin baumier Abies balsamea (L.) Mill.
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L'hydrodiffusion est une technique d'extraction d'huiles essentielles facilement applicable à l'échelle industrielle. L'huile essentielle des aiguilles et ramilles du sapin baumier Abies balsamea (L.) Mill. a été extraite par hydrodiffusion durant 140 minutes. Les produits majeurs obtenus par décantation (80-82% des produits hydrodiffusés) de la fraction organique sont: le β-pinène (55,2%), l'acétate de bornyle (12,8%), le limonène (10%), l'α-pinène (9%), le camphène (6,8%) et le myrcène (2,7%). La fraction aqueuse du distillat, additionnée de NaCl (10% p/v), est soumise à une extraction par le chloroforme; cette fraction représente environ 18-20% de la quantité totale des produits hydrodiffusés. Les produits majeurs …

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Extraction par hydrodiffusion et caractérisation de l'huile essentielle des aiguilles et ramilles du sapin baumier Abies balsamea (L.) Mill.
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L'hydrodiffusion est une technique d'extraction d'huiles essentielles facilement applicable à l'échelle industrielle. L'huile essentielle des aiguilles et ramilles du sapin baumier Abies balsamea (L.) Mill. a été extraite par hydrodiffusion durant 140 minutes. Les produits majeurs obtenus par décantation (80-82% des produits hydrodiffusés) de la fraction organique sont: le β-pinène (55,2%), l'acétate de bornyle (12,8%), le limonène (10%), l'α-pinène (9%), le camphène (6,8%) et le myrcène (2,7%). La fraction aqueuse du distillat, additionnée de NaCl (10% p/v), est soumise à une extraction par le chloroforme; cette fraction représente environ 18-20% de la quantité totale des produits hydrodiffusés. Les produits majeurs …

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