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Colloque
Nos études récentes sur la relation entre la structure chimique et l'activité biologique de la neurotensine (NT) nous ont amené à croire que la tyrosine située en position 11 de ce tridecapeptide naturel jouait un rôle primordial dans le processus d'activation des récepteurs de cette hormone. Poursuivant ces travaux en vue du développement d'analogues spécifiques de NT, une série d'analogues NT modifiés en position 11 furent synthétisés et testés pour leur activité biologique sur des récepteurs préparations de cellules isolées; des segments isolés d'organes entiers; des coupes de tissus et des cerveaux isolés de rongeurs. Le NT basique Leu 11-tyrosine …
Colloque
Les effets vasodilatateurs de l'histamine (H), de l'adénosine (Ada), de l'isoprotérénol (ISO), de la nitroglycérine (NG), de la papavérine (PPV) et du 3-isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) ont été évalués in vitro sur les segments de veines d'oreilles de lapins superfusés par la noradrénaline (NA), dans les conditions suivantes: 1) en absence et en présence d'IBMX; 2) en absence ou en présence d'un antagoniste du transport du calcium (Ca2+), tel que le verapamil (VRPM); 3) en présence de différentes concentrations de Ca2+. Les effets vasodilatateurs de H, Ada sont augmentés en présence de PPV ou IBMX alors que ceux de NG et de …
Colloque
Dans des expériences ultérieures, nous avons étudié l'influence des résidus aromatiques sur l'activité biologique de l'angiotensine II (Asp-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Phe) (AT). Nous avons démontré que des modifications en position 4 (Tyr) induisent des changements d'affinité inversement proportionnels à l'électronégativité du noyau substitué. Par ailleurs, les mêmes modifications en position 8 (Phe) n'influencent pas sensiblement l'affinité du peptide mais sa capacité de stimulation. Celle-ci dépendrait du volume spatial et non de la modification en 8. La carboxyaniliane (Car), un analogue de la phénylalanine, contient un noyau aromatique ayant une très forte électronégativité, une grande lipophilie et un volume légèrement supérieur à celui du …
Colloque
La somatostatine (SS) est un peptide naturel qui possède la propriété d'inhiber la libération endogène de plusieurs hormones et neuromédiateurs. Certaines études pensent que cette propriété résulterait d'une interférence avec le transport membranaire des ions Ca2+ et l'importance des ions Ca2+ dans les processus de couplage excitation-contraction, nous avons exploré la possibilité que SS puisse influencer les propriétés du muscle cardiaque. Nos travaux démontrent que SS à des concentrations variant entre 1.5 x 10^-8 à 1.2 x 10^-6M, exerce un puissant effet inotrope négatif sur les oreillettes isolées de cobayes. Cet effet est résistant aux inhibiteurs des récepteurs de l'acétylcholine, …
Colloque
Nous avons déjà établi qu'il existe au moins deux types de récepteurs pour la bradykinine; le premier type B1 fut mis en évidence dans des bandelettes d'aorte de lapin, alors que l'autre type B2 est présent dans plusieurs préparations de muscles lisses, tels l'utérus de rat, l'iléon de chat et l'iléon de cobaye. Le récepteur B2 a été étudié en utilisant des analogues de la bradykinine où la L-Alanine remplaçait chaque résidu de peptide. Cette étude nous a démontré que lorsque récemment en tête du peptide on met du CH2OH ou COOH-terminal, on obtient un résidu par une L-Alanine entraîne …
Colloque
Les résultats de plusieurs travaux portant sur la relation entre la structure chimique et l'activité biologique de la neurotensine (NT) suggèrent que la neurotensine, chez les cobayes, est responsable de l'activité hypothemique, hyperglycémiante, hypotensive et myotrophique de NT résidant dans la partie C-terminale du peptide. Nous avons étudié dans nos laboratoires les conséquences d'un raccourcissement progressif de NT sur l'effet contractile du peptide sur des segments d'estomac de rat, et sur son effet inotrope positif dans les oreillettes isolées de cobayes. Les résultats de nos travaux nous ont permis d'établir que l'action stimulante de NT sur ces préparations résultait d'un …
Colloque
La Substance P est un undecapeptide contenu dans le système nerveux et dans le tractus gastro-intestinal. En plus d'agir sur ces deux systèmes, la Substance P est un puissant vasodilatateur particulièrement sur les vaisseaux coronariens (Regoli D. et coll., Can. J. Physiol. Pharmacol. 55:307, 1977). Le but principal de la présente étude a été celui d'identifier un récepteur vasculaire de la Substance P. Nous avons donc analysé plusieurs vaisseaux isolés provenant de différentes espèces, à savoir: les veines mésentériques, jugulaire, cave inférieure, cave supérieure et sous-clavière de rat, lapin, cobaye, chien et chat; l'aorte et la carotide des mêmes animaux; …
Colloque
Le vas deferens du rat, stimulé électriquement, répond par des contractions qui sont sujettes à l'action de nombreux agents pharmacologiques, dont certains peptides. Nous pouvons diviser les peptides en deux catégories: ceux qui inhibent les contractions induites électriquement et ceux qui les potentialisent. Les plus puissants sont la somatostatine et les peptides opiacés, y compris morphine et enképhaline. Nous avons démontré l'existence de récepteurs spécifiques pour chacun de ces deux types de peptides. Les évidences obtenues suggèrent que ces peptides inhibiteurs ont une action pré-synaptique. La bradykinine, l'angiotensine II et la substance P sont les principaux peptides de type stimulant. …
Colloque
Nous avons établi que l'élimination d'un groupe positif (Arginine) en position C-terminale (des-Arg9-bradykinine) ou l'addition d'un tel groupe en N-terminal (Lys-bradykinine) de la bradykinine augmente l'affinité des kinines pour le récepteur de type B2. Une étude structure-activité utilisant plusieurs analogues de la des-Arg9-8 a permis d'établir que la Phénylalanine en position 8 est le groupe responsable de l'activité du récepteur B1; le remplacement de ce résidu par Leucine a permis d'obtenir un antagoniste compétitif et spécifique pour les kinines. Récemment nous avons synthétisé de nouvelles séries d'antagonistes. Dans la première série le COO- terminal a été estérifié (COOCH3) ou amidé …
Colloque
La méthode de synthèse en phase liquide sur support d'oxyde de polyéthylène a été améliorée récemment par Hodges et coll. par l'addition d'un groupe d'ancrage photocatif aux extrémités fonctionnelles du polymère. Ce nouveau support permet l'assemblage de peptides par les procédures conventionnelles, à la fois les avantages de la méthode solide et de la méthode en phase liquide. On peut ainsi réaliser les réactions (couplage et déprotection) en milieu homogène tout en utilisant des excès de réactif. On se sert de l'activation en ces excès à la fin de la réaction par l'irradiation pour la chromatographie sur colonne de Sephadex …
