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Colloque
L'effet de l'angiotensine II a été étudié sur deux tissus isolés possédant des récepteurs spécifiques pour cet octapeptide: la bandelette stomacale du rat et des segments d'aorte de lapin. La courbe dose-réponse obtenue avec l'angiotensine II sur ces préparations superposées des bains de 10 ml contenant une solution de Krebs oxygénée et maintenue à 37º C, montre que l'inflection entre l'angiotensine et son récepteur obéit à la loi d'action de masse. La courbe expérimentale se superpose à la courbe théorique obtenue en utilisant l'équation dérivée par Clark lors de l'élaboration de la théorie d'occupation des récepteurs. De plus, la pente …
Colloque
L'angiotensine II (ATII) et quelques analogues de l'ATII, substitués en positions 4, 6 et 7 ont été utilisés sur différentes préparations pharmacologiques pour répondre à l'angiotensine par une contraction: le côlon de la bandelette stomacale du rat et l'aorte du lapin. Le but de l'étude était de comparer les effets de l'ATII et de ses analogues sur les récepteurs de trois différents tissus. Les critères utilisés sont la mesure de l'activité intrinsèque (αE) et de l'affinité (p2p), selon Ariëns, 1964. De plus, deux antagonistes spécifiques et compétitifs de l'ATII, la 8-Gly-ATII et la 8-Leu-ATII, ont été utilisés pour contrôler si …
Colloque
L’activité myotropique de l’angiotensine II (ATII) sur différentes préparations pharmacologiques dépend de la présence d’une L-Phe en position 8 (Regoli et Park, 1971). La substitution de L-Phe avec un amino acide non naturel tel que l’Acpc (acide cyclopentane carboxylique), L-Ala ou la D-Phe confère à la molécule un pouvoir antagoniste. Pour définir la nature de cet antagonisme, nous avons poursuivi des expériences sur des segments isolés d’estomac de rat, suspendus dans un bain de 5 ml de solution de Krebs oxygénée à 37 C. Le changement du tonus des tissus est enregistré à l’aide d’un transducteur de force relié à …
Colloque
Plusieurs analogues de l'angiotensine II ont été synthétisés avec d'excellents rendements. Les acides aminés des positions 1,3,6,7 et 8 de l'angiotensine II-5-isoleucine ont été substitués par l'acide 1-amino cyclopentane carboxylique. Ces synthèses ont été réalisées en utilisant un nouvel appareil qui facilite et améliore grandement les techniques de synthèse en phase solide des peptides, dites de Merrifield. La BOC-phénylalanine ou le o-nitrobenzène-sulfenyl-ACPC sont d'abord estérifiés sur le polymère de soutien chloro-méthyle pour donner le BOC-phénylalanine polymère ou le NBS-ACPC polymère. Les acides aminés sont alors ajoutés dans la séquence désirée sous forme de dérivés BOC. Les analogues de l'angiotensine II …
Colloque
Plusieurs analogues de l'angiotensine II ont été synthétisés avec d'excellents rendements. Les acides aminés des positions 1,3,6,7 et 8 de l'angiotensine II-5-isoleucine ont été substitués par l'acide 1-amino cyclopentane carboxylique. Ces synthèses ont été réalisées en utilisant un nouvel appareil qui facilite et améliore grandement les techniques de synthèse en phase solide des peptides, dites de Merrifield. La BOC-phénylalanine ou le o-nitrobenzène-sulfenyl-ACPC sont d'abord estérifiés sur le polymère de soutien chloro-méthyle pour donner le BOC-phénylalanine polymère ou le NBS-ACPC polymère. Les acides aminés sont alors ajoutés dans la séquence désirée sous forme de dérivés BOC. Les analogues de l'angiotensine II …
