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Les adrénolytiques suivants : régitine (I), pipéroxane (II), dibénamine (III) et dibenz yline (IV), furent incubés en présence de granules chromaffines de médullo-surrénale. Ils ont tous la propriété de libérer les catécholamines et l'ATP, mais à des degrés divers. Pour mieux comprendre leur mécanisme d'action, nous avons étudié l'effet du glutathion sur l'activité libératrice de ces adrénolytiques; le glutathion diminue l'activité de II, III et IV. Nous en concluons que ceux-ci exercent leur activité au niveau des groupements -SH d'une protéine réceptrice du complexe catécholamines -ATP, situés à l'intérieur du granule. Une analogie entre les granules chromaffines et les récepteurs …
Les adrényolytiques suivants: régitine (I), pipéroxane (II), dibénamine (III) et dibenzyline (IV), furent incubés en présence de granules chromaffines de médullo-surrénale. Ils ont tous la propriété de libérer les catécholamines et l'ATP, mais à des degrés divers. Pour mieux comprendre leur mécanisme d'action, nous avons étudié l'effet du glutathion sur l'activité libératrice de ces adrényolytiques; le glutathion diminue l'activité de I, II, III et IV. Nous supposons donc que ceux-ci exerceraient leur activité au niveau des groupements -SH d'une protéine réceptrice du complexe catécholamines -ATP, situé à l'intérieur du granulé. Une analogie entre les granules chromaffines et les récepteurs adrénergiques …
On a séparé par centrifugation différentielle les granules de la médullosurrénale contenant la totalité des catécholamines de la glande. À l'analyse, ces granules se révèlent aussi très riches en adénosine triphosphate. Le rapport moléculaire catécholamine ATP demeure constant et semble indiquer que l'ATP joue un rôle dans la rétention ou la sécrétion des amines de ces granules. La libération et l'hydrolyse de l'ATP par ces granules ont été étudiées et ces résultats seront discutés.
Nous avons d'abord préparé du cyanoacétate d'éthyle radioactif par réaction du chloroacétate d'éthyle avec du cyanure de sodium renfermant du C-14. Par introduction du cyanoacétate d'éthyle et réduction du dérivé énoïl-nitroso en milieu acétique et anhydride acétique, nous avons obtenu de l'acétamido-cyano-acétate d'éthyle radioactif. Nous avons ensuite effectué, en milieu alcool absolu, la condensation du sodio-acétamido-cyano-acétate d'éthyle avec du 4-chloroéthylè imidazole. Par hydrolyse du produit de condensation, nous avons obtenu de la dl-histidine marquée avec du C-14 dans le groupement carboxylique.