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Nous avons déjà démontré que l'effet relaxant du CGRP sur l'aorte de souris était indépendant de l'endothélium et qu'il était médié via l'activation d'un récepteur postjonctionnel. Notre travail avait pour but d'élucider le mécanisme par lequel le peptide exerce son action. Nos résultats ont d'abord révélé que l'addition de glibenclamide (1µM), un bloqueur des canaux K+ sensibles à l'ATP (KATP), a causé une diminution de 14.3 ± 1.9% de la réponse induite par 20 nM de CGRP. De plus, une réversibilité de la relaxation induite par le peptide a été obtenue après l'ajout de glibenclamide. L'amplitude de relaxation induite par …
Cette étude a pour but de caractériser la structure biochimique des récepteurs au CGRP ("Calcitonin-Gene Related Peptide") présents dans le cerveau de rat. Dans un premier temps, nous avons donc évalué les effets de traitements avec le dithiothreitol (DTT, 5mM) ou le Gpp(NH)p (100μM) sur la liaison du [125I]hCGRP dans le cerveau de rat. Le traitement avec le DTT diminue de façon très importante la liaison du [125I]hCGRP dans certaines régions du cerveau. Ceci suggère l'existence de ponts disulfures importants pour l'intégrité du récepteur au CGRP. Le traitement avec le Gpp(NH)p, à la concentration utilisée, n'a pas d'effet significatif sur …
Des récentes observations concernant les nombreux effets biologiques du peptide vasoactif intestinal (VIP) nous ont incités à accroître une étude structure-activité de ce peptide. Dans cette communication, nous décrivons donc la synthèse automatique en phase solide du VIP (28 acides aminés) et de quelques fragments (2-28), (15-28) et (21-28), ce qui constitue la première étape de cette étude. Les étapes de couplage sont réalisées au moyen des anhydrides symétriques formés directement à l'intérieur du vaisseau réactionnel du synthétiseur. Les peptides ainsi obtenus sont simultanément détachés du support et déprotéges au moyen de l'acide fluorhydrique liquide, dans un seul réacteur. Une …
Des récentes observations concernant les nombreux effets biologiques du peptide vasoactif intestinal (VIP) nous ont incités à accroître une étude structure-activité de ce peptide. Dans cette communication, nous décrivons donc la synthèse automatique en phase solide du VIP (28 acides aminés) et de quelques fragments (2-28), (15-28) et (21-28), ce qui constitue la première étape de cette étude. Les étapes de couplage sont réalisées au moyen des anhydrides symétriques formés directement à l'intérieur du vaisseau réactionnel du synthétiseur. Les peptides ainsi obtenus sont simultanément détachés du support et déprotéges au moyen de l'acide fluorhydrique liquide, dans un seul réacteur. Une …
La Substance P est un undecapeptide contenu dans le système nerveux et dans le tractus gastro-intestinal. En plus d'agir sur ces deux systèmes, la Substance P est un puissant vasodilatateur particulièrement sur les vaisseaux coronariens (Regoli D. et coll., Can. J. Physiol. Pharmacol. 55:307, 1977). Le but principal de la présente étude a été celui d'identifier un récepteur vasculaire de la Substance P. Nous avons donc analysé plusieurs vaisseaux isolés provenant de différentes espèces, à savoir: les veines mésentériques, jugulaire, cave inférieure, cave supérieure et sous-clavière de rat, lapin, cobaye, chien et chat; l'aorte et la carotide des mêmes animaux; …
La méthode de synthèse en phase liquide sur support d'oxyde de polyéthylène a été améliorée récemment par Hodges et coll. par l'addition d'un groupe d'ancrage photocatif aux extrémités fonctionnelles du polymère. Ce nouveau support permet l'assemblage de peptides par les procédures conventionnelles, à la fois les avantages de la méthode solide et de la méthode en phase liquide. On peut ainsi réaliser les réactions (couplage et déprotection) en milieu homogène tout en utilisant des excès de réactif. On se sert de l'activation en ces excès à la fin de la réaction par l'irradiation pour la chromatographie sur colonne de Sephadex …
La méthode de synthèse en phase liquide sur support d'oxyde de polyéthylène a été améliorée récemment par Hodges et coll. par l'addition d'un groupe d'ancrage photocatif aux extrémités fonctionnelles du polymère. Ce nouveau support permet l'assemblage de peptides par les procédures conventionnelles, à la fois les avantages de la méthode solide et de la méthode en phase liquide. On peut ainsi réaliser les réactions (couplage et déprotection) en milieu homogène tout en utilisant des excès de réactif. On se sert de l'activation en ces excès à la fin de la réaction par l'irradiation pour la chromatographie sur colonne de Sephadex …
La méthode de synthèse en phase liquide sur support d'oxyde de polyéthylène a été améliorée récemment par Hodges et coll. par l'addition d'un groupe d'ancrage photocatif aux extrémités fonctionnelles du polymère. Ce nouveau support permet l'assemblage de peptides par les procédures conventionnelles, à la fois les avantages de la méthode solide et de la méthode en phase liquide. On peut ainsi réaliser les réactions (couplage et déprotection) en milieu homogène tout en utilisant des excès de réactif. On se sert de l'activation en ces excès à la fin de la réaction par l'irradiation pour la chromatographie sur colonne de Sephadex …
Dans cette communication, nous décrivons la synthèse automatique en phase solide du peptide vasoactif Substance P et de cinq de ses analogues et fragments. Toutes les étapes de synthèse ont été réalisées au moyen de la méthode des anhydrides symétriques, récemment adaptée à un synthétiseur automatique, déjà décrit dans notre laboratoire. Les peptides terminés ont été simultanément détachés du polymère de support au moyen de l'acide fluorhydrique liquide. Les peptides furent alors purifiés successivement par filtration sur gel et par chromatographie échangeuse d'ions. Les rendements globaux obtenus varient entre 30 et 40%. Les tests de caractérisation chimique et l'analyse élémentaire …
Dans cette communication, nous décrivons la synthèse automatique en phase solide du peptide vasoactif Substance P et de cinq de ses analogues et fragments. Toutes les étapes de synthèse ont été réalisées au moyen de la méthode des anhydrides symétriques, récemment adaptée à un synthétiseur automatique, déjà décrit dans notre laboratoire. Les peptides terminés ont été simultanément détachés du polymère de support au moyen de l'acide fluorhydrique liquide. Les peptides furent alors purifiés successivement par filtration sur gel et par chromatographie échangeuse d'ions. Les rendements globaux obtenus varient entre 30 et 40%. Les tests de caractérisation chimique et l'analyse élémentaire …