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Colloque
Nous avons établi que l'élimination d'un groupe positif (Arginine) en position C-terminale (des-Arg9-bradykinine) ou l'addition d'un tel groupe en N-terminal (Lys-bradykinine) de la bradykinine augmente l'affinité des kinines pour le récepteur de type B2. Une étude structure-activité utilisant plusieurs analogues de la des-Arg9-8 a permis d'établir que la Phénylalanine en position 8 est le groupe responsable de l'activité du récepteur B1; le remplacement de ce résidu par Leucine a permis d'obtenir un antagoniste compétitif et spécifique pour les kinines. Récemment nous avons synthétisé de nouvelles séries d'antagonistes. Dans la première série le COO- terminal a été estérifié (COOCH3) ou amidé …
Colloque
Nous avons déjà établi qu'il existe au moins deux types de récepteurs pour la bradykinine; le premier type B1 fut mis en évidence dans des bandelettes d'aorte de lapin, alors que l'autre type B2 est présent dans plusieurs préparations de muscles lisses, tels l'utérus de rat, l'iléon de chat et l'iléon de cobaye. Le récepteur B2 a été étudié en utilisant des analogues de la bradykinine où la L-Alanine remplaçait chaque résidu de peptide. Cette étude nous a démontré que lorsque récemment en tête du peptide on met du CH2OH ou COOH-terminal, on obtient un résidu par une L-Alanine entraîne …
Colloque
Nous avons déjà établi qu'il existe au moins deux types de récepteurs pour la bradykinine; le premier type B1 fut mis en évidence dans des bandelettes d'aorte de lapin, alors que l'autre type B2 est présent dans plusieurs préparations de muscles lisses, tels l'utérus de rat, l'iléon de chat et l'iléon de cobaye. Le récepteur B2 a été étudié en utilisant des analogues de la bradykinine où la L-Alanine remplaçait chaque résidu de peptide. Cette étude nous a démontré que lorsque récemment en tête du peptide on met du CH2OH ou COOH-terminal, on obtient un résidu par une L-Alanine entraîne …
Colloque
Plusieurs analogues de la bradykinine contenant en C-terminal un acide lyrique, un α ou β nethyl ester, ou un amide ont été synthétisés en utilisant la méthode de Merrifield au moyen d'un synthétiseur Beckman et en utilisant les couplages aux anhydrides symétriques, récemment adaptés à la synthèse automatique des bradykinines dans notre laboratoire. Les dérivés amidés furent assemblés sur résine chloreskylamine, tandis que les autres (acide libre et nethyl ester) furent synthétisés en utilisant la résine chlorométhyle. Les amides et les acides libres furent clivés du support au moyen de l'acide fluorhydrique (HF) liquide et les esters par transestérification suivie …
Colloque
Plusieurs analogues de la bradykinine contenant en C-terminal un acide lyrique, un α ou β nethyl ester, ou un amide ont été synthétisés en utilisant la méthode de Merrifield au moyen d'un synthétiseur Beckman et en utilisant les couplages aux anhydrides symétriques, récemment adaptés à la synthèse automatique des bradykinines dans notre laboratoire. Les dérivés amidés furent assemblés sur résine chloreskylamine, tandis que les autres (acide libre et nethyl ester) furent synthétisés en utilisant la résine chlorométhyle. Les amides et les acides libres furent clivés du support au moyen de l'acide fluorhydrique (HF) liquide et les esters par transestérification suivie …
