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Colloque
Nous avons établi que l'élimination d'un groupe positif (Arginine) en position C-terminale (des-Arg9-bradykinine) ou l'addition d'un tel groupe en N-terminal (Lys-bradykinine) de la bradykinine augmente l'affinité des kinines pour le récepteur de type B2. Une étude structure-activité utilisant plusieurs analogues de la des-Arg9-8 a permis d'établir que la Phénylalanine en position 8 est le groupe responsable de l'activité du récepteur B1; le remplacement de ce résidu par Leucine a permis d'obtenir un antagoniste compétitif et spécifique pour les kinines. Récemment nous avons synthétisé de nouvelles séries d'antagonistes. Dans la première série le COO- terminal a été estérifié (COOCH3) ou amidé …
Colloque
Nous avons établi que l'élimination d'un groupe positif (Arginine) en position C-terminale (des-Arg9-bradykinine) ou l'addition d'un tel groupe en N-terminal (Lys-bradykinine) de la bradykinine augmente l'affinité des kinines pour le récepteur de type B2. Une étude structure-activité utilisant plusieurs analogues de la des-Arg9-8 a permis d'établir que la Phénylalanine en position 8 est le groupe responsable de l'activité du récepteur B1; le remplacement de ce résidu par Leucine a permis d'obtenir un antagoniste compétitif et spécifique pour les kinines. Récemment nous avons synthétisé de nouvelles séries d'antagonistes. Dans la première série le COO- terminal a été estérifié (COOCH3) ou amidé …
Colloque
Nous avons établi que l'élimination d'un groupe positif (Arginine) en position C-terminale (des-Arg9-bradykinine) ou l'addition d'un tel groupe en N-terminal (Lys-bradykinine) de la bradykinine augmente l'affinité des kinines pour le récepteur de type B2. Une étude structure-activité utilisant plusieurs analogues de la des-Arg9-8 a permis d'établir que la Phénylalanine en position 8 est le groupe responsable de l'activité du récepteur B1; le remplacement de ce résidu par Leucine a permis d'obtenir un antagoniste compétitif et spécifique pour les kinines. Récemment nous avons synthétisé de nouvelles séries d'antagonistes. Dans la première série le COO- terminal a été estérifié (COOCH3) ou amidé …
Colloque
Les kalliérikines plasmatiques libèrent la bradykinine (BK) tandis que le décapeptide Lysyl-bradykinine (Lys-BK) est le produit de l'action enzymatique des kalliérikines glandulaires (pancréas, glandes salivaires, rein); de plus, sous certaines conditions (acidification du plasma), il peut y avoir aussi formation de la méthionyl-lysyl-bradykinine (ML-BK). Nous avons procédé à une étude pharmacologique pour évaluer davantage les effets de ces kinines in vivo et in vitro. Cette étude nous a permis de mettre en évidence que chez le lapin, in vivo, la Lys BK est 2 fois plus puissante que la BK alors que la ML-BK n'a que les 2/3 de l'activité …
Colloque
Le fragment des-Arg9-bradykinine est plus puissant que le peptide naturel sur l'aorte isolée de lapin. Nous avons déjà établi qu'il existe au moins deux types de récepteurs pour la bradykinine: le premier type (B1) fut mis en évidence dans les bandelettes à l'aorte de lapin alors que l'autre type (B2) est présent dans plusieurs préparations de muscles lisses, notamment l'utérus de rat, l'iléon de chat et l'iléon de cobaye. L'étude du récepteur aortique a été poursuivie en utilisant des analogues de la des-Arg9-bradykinine, obtenus par synthèse sur phase solide en remplaçant chaque résidu par une L-alanine. L'activité contractile de ces …
Colloque
Le fragment des-Arg9-bradykinine est plus puissant que le peptide naturel sur l'aorte isolée de lapin. Nous avons déjà établi qu'il existe au moins deux types de récepteurs pour la bradykinine: le premier type (B1) fut mis en évidence dans les bandelettes à l'aorte de lapin alors que l'autre type (B2) est présent dans plusieurs préparations de muscles lisses, notamment l'utérus de rat, l'iléon de chat et l'iléon de cobaye. L'étude du récepteur aortique a été poursuivie en utilisant des analogues de la des-Arg9-bradykinine, obtenus par synthèse sur phase solide en remplaçant chaque résidu par une L-alanine. L'activité contractile de ces …
