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Colloque
Le palinavir est un inhibiteur puissant et spécifique de la protéase du virus de l'immunodéficience humaine des types 1 et 2 (VIH-1 et VIH-2). La structure du palinavir comprend une portion peptidomimétique de type hydroxyléthylamine ainsi qu'une unité pipécolique amide substituée. Suivant une approche convergente utilisant trois fragments homochiraux, une synthèse stéréospécifique du palinavir a été développée. Nous présenterons les travaux qui ont mené à la préparation de plusieurs kilogrammes du palinavir selon des critères spécifiques de pureté.
Colloque
Une des étapes préliminaires dans le design de structures peptidiques basées sur des structures peptidiques est la rigidification de ces composés par modification conformationnelle. La substitution de certains acides aminés par des 4-alkyles prolines permet la rigidification du squelette peptidique. Nous possédons tous les éléments nécessaires à la préparation de telles entités, et nous avons développé une synthèse diastéréosélective de prolines-4-alkyles dérivées de la sérine: la cyclization radicalaire intramoléculaire de dérivés de la sérine.
Colloque
La Pédérine, une substance défensive produite en quantité infime par des coccinelles, possède des propriétés remarquables: elle induit la fusion cellulaire, bloque la synthèse des protéines ou du DNA et réduit la croissance de certaines cellules tumorales à de très faibles doses. Considérant la rareté de cette molécule unique, ainsi que sa complexité structurale impliquant neuf centres stéréogènes, nous avons envisagé sa synthèse totale. Nous présenterons la synthèse énantiomérique du Pédérol et de deux récents monoterpènes analogues de la Pédéramide, le tout à partir d'un intermédiaire commun dérivé du D-glucose. Nous discuterons également d'études entreprises pour le couplage des deux …
Colloque
La Pédérine, une substance défensive produite en quantité infime par des coccinelles, possède des propriétés remarquables: elle induit la fusion cellulaire, bloque la synthèse des protéines ou du DNA et réduit la croissance de certaines cellules tumorales à de très faibles doses. Considérant la rareté de cette molécule unique, ainsi que sa complexité structurale impliquant neuf centres stéréogènes, nous avons envisagé sa synthèse totale. Nous présenterons la synthèse énantiomérique du Pédérol et de deux récents monoterpènes analogues de la Pédéramide, le tout à partir d'un intermédiaire commun dérivé du D-glucose. Nous discuterons également d'études entreprises pour le couplage des deux …
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La Pédérine, une substance défensive produite en quantité infime par des coccinelles, possède des propriétés remarquables: elle induit la fusion cellulaire, bloque la synthèse des protéines ou du DNA et réduit la croissance de certaines cellules tumorales à de très faibles doses. Considérant la rareté de cette molécule unique, ainsi que sa complexité structurale impliquant neuf centres stéréogènes, nous avons envisagé sa synthèse totale. Nous présenterons la synthèse énantiomérique du Pédérol et de deux récents monoterpènes analogues de la Pédéramide, le tout à partir d'un intermédiaire commun dérivé du D-glucose. Nous discuterons également d'études entreprises pour le couplage des deux …
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La Pédérine, une substance défensive produite en quantité infime par des coccinelles, possède des propriétés remarquables: elle induit la fusion cellulaire, bloque la synthèse des protéines ou du DNA et réduit la croissance de certaines cellules tumorales à de très faibles doses. Considérant la rareté de cette molécule unique, ainsi que sa complexité structurale impliquant neuf centres stéréogènes, nous avons envisagé sa synthèse totale. Nous présenterons la synthèse énantiomérique du Pédérol et de deux récents monoterpènes analogues de la Pédéramide, le tout à partir d'un intermédiaire commun dérivé du D-glucose. Nous discuterons également d'études entreprises pour le couplage des deux …
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La Pédérine, une substance défensive produite en quantité infime par des coccinelles, possède des propriétés remarquables : elle induit la fusion cellulaire, bloque la synthèse des protéines et du DNA et réduit la croissance de certaines cellules tumorales à très faibles doses. Utilisant une approche convergente à cette molécule naturelle possédant neuf centres asymétriques, nous décrivons notre approche synthétique aux deux synthons chiraux proposés qui ont été élaborés de dérivés facilement accessibles à partir du D-glucose. Nous discutons également des résultats obtenus pour la conversion de groupes carbonyles en centre quaternaires et tout spécialement le cas du groupe gemdiméthyle chez …
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La Pédérine, une substance défensive produite en quantité infime par des coccinelles, possède des propriétés remarquables : elle induit la fusion cellulaire, bloque la synthèse des protéines et du DNA et réduit la croissance de certaines cellules tumorales à très faibles doses. Utilisant une approche convergente à cette molécule naturelle possédant neuf centres asymétriques, nous décrivons notre approche synthétique aux deux synthons chiraux proposés qui ont été élaborés de dérivés facilement accessibles à partir du D-glucose. Nous discutons également des résultats obtenus pour la conversion de groupes carbonyles en centre quaternaires et tout spécialement le cas du groupe gemdiméthyle chez …
