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Importance du niveau d'expression cellulaire du récepteur β2-adrénergique lors de sa désensibilisation par la PKA
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Des travaux ont permis de démontrer que la désensibilisation du récepteur β2-adrénergique (β2AR) induite par un agoniste est associée à sa phosphorylation par deux kinases : la protéine kinase A (PKA) activée par la stimulation soutenue du β2AR par de faibles doses (10nM) d'agoniste et la βAR kinase (BARK) qui est impliquée par de fortes doses (1µM) d'agoniste. Il a été proposé que la phosphorylation du β2AR par la PKA se traduisait par une diminution de la puissance de l'agoniste isoprotérénol (ISO) et celle induite par la BARK entraînerait une diminution de son efficacité. Toutefois ces résultats ont été obtenus …

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