Veuillez choisir le dossier dans lequel vous souhaitez ajouter ce contenu :
Filtrer les résultats
Colloque
Les récepteurs couplés aux protéines-G (RCPG) forment une des principales classes de cibles pour le développement de médicaments. Un des mécanismes clés de la régulation des RCPG suivant leur stimulation par un agoniste est leur endocytose dépendante de la clathrine. L'association entre la β-arrestine (βarr) et la protéine adaptatrice AP2 coordonne le recrutement des récepteurs aux puits de clathrine. À ce jour, très peu d'outils pharmacologiques sont disponibles pour étudier ce phénomène et la plupart des connaissances sont générées par l'utilisation de la mutagenèse des protéines ou par une inhibition chimique non-spécifique. L'objectif de cette étude est de développer de …
Colloque
Une stimulation soutenue du récepteur β2-adrénergique (β2AR) par un agoniste conduit à une désensibilisation qui résulte d'un découplage fonctionnel du β2AR de la voie de stimulation de l'adényl cyclase (AC). Il a été démontré que la phosphorylation du β2AR contribue au découplage associé à la désensibilisation. Récemment, la palmitoylation de la cys341 du β2AR a été proposée comme un facteur impliqué dans l'état de couplage du récepteur au système de transduction trans-membranaire. Pour évaluer l'importance de la palmitoylation dans le processus de désensibilisation, un mutant a été construit dans lequel la cys341 est remplacée par une gly341 (gly341β2AR). Ce mutant …
