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Colloque
Les 5-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuranes sont une nouvelle catégorie d'inhibiteurs de la 5-lipoxygenase. Ceux-ci sont préparés à l'aide de nouvelles méthodes synthétiques produisant une variété de substituants aux positions 2 et 3, permettant ainsi une étude de la relation structure-activité biologique. La position 6 contribue de façon significative à l'activité biologique, et de fait nous avons développé une méthode efficace et générale de substitution ortho spécifique de phénols basée sur la formation du 2-phényl-4H,1,3,2 benzodioxaborine. Un composé: L-670,630, le produit le plus actif in vitro et in vivo a été sélectionné pour être développé (R1 = -CH2CH2CH3, R2,3 = H, R4 = -(CH2)3OC2H5).
Colloque
L'année dernière nous avons rapporté la préparation de plusieurs isomères des lipoxines A et B en utilisant les sucres comme précurseurs. Initialement nous avons déterminé la stéréochimie de certains isomères par corrélation des produits synthétiques avec les lipoxines naturelles. Nous décrivons l'identification de tous les isomères naturels de ces lipoxines. Également nous avons étudié le chemin biosynthétique par lequel les lipoxines A et B sont produites.
