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Colloque
Les 5-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuranes sont une nouvelle catégorie d'inhibiteurs de la 5-lipoxygenase. Ceux-ci sont préparés à l'aide de nouvelles méthodes synthétiques produisant une variété de substituants aux positions 2 et 3, permettant ainsi une étude de la relation structure-activité biologique. La position 6 contribue de façon significative à l'activité biologique, et de fait nous avons développé une méthode efficace et générale de substitution ortho spécifique de phénols basée sur la formation du 2-phényl-4H,1,3,2 benzodioxaborine. Un composé: L-670,630, le produit le plus actif in vitro et in vivo a été sélectionné pour être développé (R1 = -CH2CH2CH3, R2,3 = H, R4 = -(CH2)3OC2H5).
Colloque
La 5-lipoxygénase catalyse la première étape dans la conversion de l'acide arachidonique aux leucotriènes, un des groupes de médiateurs responsables des réactions allergiques et inflammatoires. Cette enzyme a été relativement peu caractérisée à cause de son instabilité et des difficultés d'isolement du sang humain. À partir d'un système de baculovirus recombinant contenant l'ADN codant pour la 5-lipoxygénase humaine, nous avons produit de grandes quantités de cette enzyme chez des cellules d'insectes en culture. L'enzyme a été purifiée jusqu'à l'homogénéité apparente (> 95%) avec une activité spécifique de 3-6 μmol d'acide 5-hydroperoxyeicosatetraénoïque/mg de protéine et un rendement de 6 mg par …
Colloque
La 5-lipoxygénase catalyse la première étape dans la conversion de l'acide arachidonique aux leucotriènes, un des groupes de médiateurs responsables des réactions allergiques et inflammatoires. Cette enzyme a été relativement peu caractérisée à cause de son instabilité et des difficultés d'isolement du sang humain. À partir d'un système de baculovirus recombinant contenant l'ADN codant pour la 5-lipoxygénase humaine, nous avons produit de grandes quantités de cette enzyme chez des cellules d'insectes en culture. L'enzyme a été purifiée jusqu'à l'homogénéité apparente (> 95%) avec une activité spécifique de 3-6 μmol d'acide 5-hydroperoxyeicosatetraénoïque/mg de protéine et un rendement de 6 mg par …
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La 5-lipoxygénase catalyse la première étape dans la conversion de l'acide arachidonique aux leucotriènes, un des groupes de médiateurs responsables des réactions allergiques et inflammatoires. Cette enzyme a été relativement peu caractérisée à cause de son instabilité et des difficultés d'isolement du sang humain. À partir d'un système de baculovirus recombinant contenant l'ADN codant pour la 5-lipoxygénase humaine, nous avons produit de grandes quantités de cette enzyme chez des cellules d'insectes en culture. L'enzyme a été purifiée jusqu'à l'homogénéité apparente (> 95%) avec une activité spécifique de 3-6 μmol d'acide 5-hydroperoxyeicosatetraénoïque/mg de protéine et un rendement de 6 mg par …
Colloque
Une souche "inbred" de rat développée dans nos laboratoires (L4-HR, L8-HR), démontre une hypersensibilité bronchique non spécifique (Brunet et al., 1983). In vitro les bandelettes de parenchyme de HR montrent également une hypersensibilité à l'antigène, aux leucotriènes et à la sérotonine. Nous avons comparé la sensibilité (EC50) et les mécanismes de contractions du muscle trachéal chez les rats sensibilisés (L4-HR), non sensibilisés (L8-HR) et FR. Dans ces groupes aucune différence significative n'a été démontrée quant à la sensibilité des tissus au K+, au carbachol et à la sérotonine, bien que ces tissus n'est sensible aux leucotriènes. L'étude de la contractibilité …
Colloque
Au cours de cette étude, les effets de la nifédipine, le PL-55712, de l'initol, et de la théophylline sur la contraction de chaîne de trachée de cobaye provoquée par le LTD4, l'histamine et l'antigène spécifique ont été étudiés en présence (2.5 mM) et en absence de Ca2+ extrac. Les tissus sont stimulés trois fois par des doses maximales de LTD4 (100 ng/ml), d'histamine (10 μg/ml) ou d'antigène spécifique (10 μg/ml), à des intervalles de 15 minutes et sur des tissus en présence de Krebs normal ou sans Ca2+. En présence de Ca2+, les réponses à l'histamine, au LTD4 et à …
Colloque
L'extrait acide d'un homogénat de la médullaire surrénale de boeuf s'est avéré posséder une forte activité opiacée par le test de déplacement de la liaison du naloxone tritiée à un homogénat de cerveau de rat. La purification du composé opiacé a été effectuée par chromatographies successives sur Sephadex G-10, carboxymethylcellulose, Séphadex G-50 et chromatographie par partition. Le composé obtenu possède plusieurs caractéristiques similaires à la β-endorphine de par son profil de purification et son activité sur le test décrit dans ce travail, une préparation déjà été démontrée être spécifique pour les endorphines. Le rôle possible du composé opiacé dans la …
